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甲硝唑芬布芬膠囊有怎樣的藥代動(dòng)力學(xué)?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/3/17 18:43:20
    導(dǎo)讀:甲硝唑芬布芬膠囊為復(fù)方制劑,其組份為每粒膠囊含甲硝唑100mg,芬布芬75mg。甲硝唑口服吸收良好,生物利用度80%以上。芬布芬口服后2小時(shí)左右80%被吸收。

甲硝唑芬布芬膠囊用于牙齦炎,牙周炎等疾患。對(duì)口腔炎,舌炎等亦有一定療效。那么,甲硝唑芬布芬膠囊有怎樣的藥代動(dòng)力學(xué)?

甲硝唑芬布芬膠囊主要成分甲硝唑?qū)Υ蠖鄶?shù)厭氧菌具強(qiáng)大抗菌作用,硝基還原成一種細(xì)胞毒,從而作用于細(xì)菌的DNA代謝過(guò)程,促使細(xì)胞死亡。耐藥菌往往缺乏硝基還原酶因而對(duì)甲硝唑耐藥。芬布芬為一種長(zhǎng)效的非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥。進(jìn)入體內(nèi)后代謝成為聯(lián)苯乙酯,可抑制環(huán)氧酶的活性,使前列腺素的合成減少而產(chǎn)生抗炎、鎮(zhèn)痛及解熱作用。

藥代動(dòng)力學(xué):

1、甲硝唑口服吸收良好,生物利用度80%以上??诜?.25g、0.5g和2g1~2小時(shí)后的血藥峰濃度(Cmax)分別為6mg/L、12mg/L和40mg/L,達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為1~2小時(shí)。廣泛分布于各組織和體液中,且能通過(guò)血-腦脊液屏障。唾液、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液等中藥物的濃度均與同期血藥濃度相近,并都能達(dá)到有效濃度。蛋白結(jié)合率小于20%。部分在肝臟代謝。代謝物也具有抗菌作用。血消除半衰期(t1/2β)為7~8小時(shí),60%~80%經(jīng)腎排泄,其中20%為原形,其余為代謝物(25%為葡萄糖醛酸結(jié)合物,14%為其他代謝結(jié)合物)。10%隨糞便排泄,14%從皮膚排泄。

2、芬布芬口服后2小時(shí)左右80%被吸收?;钚源x物的血濃度在6~8小時(shí)達(dá)峰值。半衰期(t1/2)較長(zhǎng),約7小時(shí),但72小時(shí)仍在血中可以測(cè)到濃度。血漿蛋白結(jié)合率為98%~99%。66%由尿排出,10%由呼吸道排出,10%由糞便排出。

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(實(shí)習(xí)編輯:梁曉冰)

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