藥代動(dòng)力學(xué)又稱藥物代謝動(dòng)力學(xué)或藥動(dòng)學(xué)。主要研究機(jī)體對(duì)藥物的處置的動(dòng)態(tài)變we化，包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。藥物代謝動(dòng)力學(xué)是近二十年迅速發(fā)展起來的一門新學(xué)科。

那么，鹽酸雷洛昔芬片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么？

雷洛昔芬是一種選擇性的雌激素受體調(diào)節(jié)劑，主要成分為鹽酸雷洛昔芬。本品主要用于預(yù)防和治療絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥，能顯著地降低椎休骨折發(fā)生率。

鹽酸雷洛昔芬片的藥代動(dòng)力學(xué)：

吸收，雷洛昔芬在口服后迅速吸收，口服劑量的大約60%被吸收。進(jìn)入循環(huán)前被大量葡糖醛化。絕對(duì)生物利用度為2%。達(dá)到平均最大血漿濃度的時(shí)間取決于雷洛昔芬和其葡糖醛化代謝物全身內(nèi)轉(zhuǎn)換和腸肝循環(huán)。

分布，雷洛昔芬在全身廣泛分布。分布容積不依賴與劑量。雷洛昔芬與血漿蛋白緊密結(jié)合(98-99%)。

代謝，雷洛昔芬大量參與首過代謝為葡糖醛基結(jié)合物：雷洛昔芬-4-葡糖苷酸，雷洛昔芬-6-葡糖苷酸和雷洛昔芬-4，6-葡糖苷酸。未檢出其他代謝物。雷洛昔芬包含低于其結(jié)合濃度的1%和葡糖苷酸代謝物。通過腸肝循環(huán)維持雷洛昔芬的水平，血漿半衰期為27.7小時(shí)。通過單次用藥的結(jié)果推測多次用藥的藥代動(dòng)力學(xué)。增加雷洛昔芬的劑量導(dǎo)致血漿時(shí)間濃度曲線下面積(AUC)增加的比例輕度下降。

排泄，服入體內(nèi)的雷洛昔芬及其葡糖苷酸代謝物的絕大部分在5日內(nèi)排泄，主要通過糞便，經(jīng)尿排出的部分少于6%。特殊人群腎功能不全：少于總劑量的6%經(jīng)尿中排出，一項(xiàng)人群的藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，經(jīng)凈體質(zhì)量校正的肌酐清除率降低47%會(huì)導(dǎo)致雷洛昔芬的清除降低17%和雷洛昔芬結(jié)合物的清除降低15%。

肝功能不全：肝硬化和輕度肝功能不全(Child-PughA級(jí))單次使用雷洛昔芬的藥代動(dòng)力學(xué)與健康者比較，血漿雷洛昔芬的濃度比對(duì)照者約高2.5倍并與膽紅素水平相關(guān)。

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（實(shí)習(xí)編輯：楊春鳳）