頭孢呋辛酯膠囊(達力新)與青霉素類或頭霉素類(cephamycins)有交叉過敏反應,因此對青霉素類、青霉素衍生物、青霉胺及頭霉素類過敏者慎用。有胃腸道疾病史者,特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎者慎用頭孢呋辛酯膠囊(達力新)。腎功能減退可以服用頭孢呋辛酯膠囊嗎?
頭孢呋辛酯膠囊(達力新)的主要成分為頭孢呋辛酯。分子式:C20H22N4O10S,分子量:510.48,化學名:(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,1-乙酰氧基乙酯,為膠囊劑。腎功能減退及肝功能損害者慎用。
頭孢呋辛酯膠囊(達力新)為第二代頭孢菌素類抗生素??诜?jīng)胃腸道吸收后,在酯酶作用下迅速水解為頭孢呋辛而發(fā)揮抗菌作用。對革蘭陽性球菌的活性與第一代頭孢菌素相似或略差,但對葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β內酰胺酶顯得相當穩(wěn)定。除耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬和李斯特菌屬外,其他陽性球菌(包括厭氧球菌)對本品均敏感。本品對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較頭孢唑啉差,1~2mg/L的本品可分別抑制對青霉素敏感和耐藥的全部金黃色葡萄球菌。對流感嗜血桿菌有較強抗菌活性,大腸埃希菌、奇異變形桿菌等對本品敏感;吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸菌屬和不動桿菌屬對本品的敏感性差,沙雷菌屬多數(shù)耐藥,銅綠假單胞菌、彎曲桿菌屬和脆弱擬桿菌對本品耐藥。本品的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成。
頭孢呋辛酯膠囊(達力新)脂溶性強,口服吸收良好,吸收后迅速在腸粘膜和門脈循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛,分布至全身細胞外液;血清蛋白結合率約為50%。餐后口服本品250mg和500mg后,血藥峰濃度(Cmax)于2.5~3小時到達,分別為4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促進本品吸收,空腹和餐后口服本品的絕對生物利用度分別為37%和52%。飲用牛奶可使本品的藥-時曲線下面積值(AUC值)增高,增高幅度在兒童組較成人組更為顯著。本品的血消除半衰期(t1/2β)為1.2~1.6小時,較頭孢克洛、頭孢氨芐和頭孢拉定略長;新生兒和腎功能減退患者的t1/2β延長;老年(平均年齡84歲)患者的血清t1/2β可延長至約3.5小時。空腹和餐后口服本品500mg后,24小時尿中排泄量分別為給藥量的32%和48%。血液透析可降低本品的血藥濃度。過量使用本品可刺激大腦而導致抽搐。腹膜透析和血液透析能降低本品的血藥濃度。
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(實習編輯:孫媛媛)
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