依西美坦片為白色片或糖衣片,除去包衣后顯白色或類白色。依西美坦片的主要成分為依西美坦。那么,哪些患者禁用依西美坦片呢?
依西美坦片不存在孕激素和雌激素樣作用,有輕微的雄激素樣作用,這可能和17-羥衍生物的結(jié)構(gòu)有關(guān),且這種雄激素樣作用主要在高劑量時(shí)可見。依西美坦片在重復(fù)每日給藥的研究中,不管是否用ACTH刺激,均未見依西美坦對(duì)腎上腺可的松和醛固酮的生物合成有影響,證明了依西美坦對(duì)甾體類固醇代謝酶的作用有選擇性。
依西美坦片的據(jù)文獻(xiàn)報(bào)告,絕經(jīng)的健康女性口服放射標(biāo)記的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃腸道被吸收;食用高脂肪餐后;其血漿水平上升約40%。依西美坦片在各組織中廣泛分布,其血漿蛋白結(jié)合率為90%。依西美坦片的代謝率廣泛,依西美坦片主要通過6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進(jìn)行代謝,代謝產(chǎn)物無活性或抑制芳香酶活性較弱,依西美坦片代謝物主要從尿和糞中排泄,約各占40%左右、尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%。
對(duì)本品或本品內(nèi)賦形劑過敏的患者禁用依西美坦片。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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