氯沙坦鉀片適用于治療原發(fā)性高血壓。氯沙坦鉀片禁用于對本品任何成份過敏者。那么,氯沙坦鉀片的特點有什么呢?
氯沙坦鉀片的靜脈注射或口服氯沙坦后,約14%的劑量會轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。氯沙坦鉀片經(jīng)靜脈注射或口服14C標記的氯沙坦鉀,循環(huán)血漿中的放射活性主要來自于氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物。氯沙坦鉀片的試驗中,氯沙坦鉀片約1%的個體僅有很少量的氯沙坦轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。
氯沙坦鉀片除活性代謝產(chǎn)物外,也有非活性代謝產(chǎn)物產(chǎn)生,包括丁基側(cè)鏈羥化產(chǎn)生的兩種主要代謝產(chǎn)物和少量的N-2葡萄糖苷酸四唑。氯沙坦鉀片也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(激肽酶II),不影響血管緊張素II及緩激肽的代謝過程。
氯沙坦鉀片及其活性代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率≥99%,氯沙坦鉀片主要是與白蛋白結(jié)合。氯沙坦鉀片的分布容積為34升。氯沙坦鉀片在大鼠體內(nèi)進行的研究顯示氯沙坦幾乎不能通過血腦屏障。
氯沙坦鉀片的特點:血管緊張素II是腎素-血管緊張素。用于治療原發(fā)性高血壓;口服吸收良好,24小時平穩(wěn)降壓,藥效持久;治療3至6周可達到最大降壓效果。
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(實習編緝:葉鎧)
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