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瑞格列奈片與吉非貝齊同用怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/3/15 14:06:11
    導(dǎo)讀:瑞格列奈片為非磺酰脲類促胰島素分泌劑,瑞格列奈片的血漿半衰期約為1小時(shí)。瑞格列奈片與人血漿蛋白的結(jié)合大于98%。

瑞格列奈片的主要成份為瑞格列奈?;瘜W(xué)名:S(十)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基-2-氧乙基]苯甲酸。禁用于嚴(yán)重腎功能或肝功能不全的患者。那么,瑞格列奈片與吉非貝齊同用怎樣呢?

瑞格列奈片為非磺酰脲類促胰島素分泌劑,瑞格列奈片為與胰島β細(xì)胞膜外依賴ATP的鉀離子通道上的36KDA蛋白特異性結(jié)合,瑞格列奈片為能使鉀通道關(guān)閉,β細(xì)胞去極化,鈣通道開放,鈣離子內(nèi)流,瑞格列奈片為具有促進(jìn)胰島素分泌,瑞格列奈片為作用快于磺酰脲類,故餐后降血糖作用較快。

瑞格列奈片經(jīng)胃腸道快速吸收、導(dǎo)致血漿藥物濃度迅速升高。瑞格列奈片服藥后1小時(shí)內(nèi)血漿藥物濃度達(dá)峰值。然后血漿濃度迅速下降,4~6小時(shí)內(nèi)被清除。瑞格列奈片的血漿半衰期約為1小時(shí)。瑞格列奈片與人血漿蛋白的結(jié)合大于98%。

瑞格列奈片用于飲食控制、減輕體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍并用。二者并用時(shí)對(duì)控制血糖比各自單獨(dú)使用時(shí)更能達(dá)到協(xié)同功效。

吉非貝齊是一種CYP2C8抑制劑,與瑞格列奈同服,可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加8.1倍,Cmax增加2.4倍,生物半衰期從1.3小時(shí)延長(zhǎng)到3.7小時(shí)服藥7小時(shí)后的瑞格列奈血漿濃度增加28.6倍。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)

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