螺內(nèi)酯片的主要成份為螺內(nèi)酯?；瘜W(xué)名稱為17β-羥基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-內(nèi)酯。禁用于高鉀血癥患者。那么，使用螺內(nèi)酯片會出現(xiàn)高鉀血癥嗎？

螺內(nèi)酯片口服吸收較好，螺內(nèi)酯片的生物利用度大于90%，螺內(nèi)酯片的血漿蛋白結(jié)合率在90%以上，進入體內(nèi)后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2~3日達高峰，停藥后作用仍可維持2~3日。螺內(nèi)酯片依服藥方式不同T1／2有所差異，每日服藥1~2次時平均19小時(13~24小時)，每日服藥4次時縮短為12.5小時（9~16小時）。螺內(nèi)酯片無活性代謝產(chǎn)物從腎臟和膽道排泄，約有10%以原形從腎臟排泄。

螺內(nèi)酯片結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，螺內(nèi)酯片為醛固酮的競爭性抑制劑。螺內(nèi)酯片作用于遠曲小管和集合管，阻斷Na＋-K＋和Na＋-H＋交換，結(jié)果Na＋、C1－和水排泄增多，K＋、Mg2＋和H＋排泄減少，對Ca2＋和P3－的作用不定。螺內(nèi)酯片僅作用于遠曲小管和集合管，螺內(nèi)酯片對腎小管其他各段無作用，故利尿作用較弱。另外，螺內(nèi)酯片對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

螺內(nèi)酯片的高鉀血癥，最為常見，尤其是單獨用藥、進食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物如青霉素鉀等以及存在腎功能損害、少尿、無尿時。即使與噻嗪類利尿藥合用，高鉀血癥的發(fā)生率仍可達8.6%~26%，且常以心律失常為首發(fā)表現(xiàn)，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖。

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（實習(xí)編緝：陳志東）