螺內(nèi)酯片的主要成份為螺內(nèi)酯?；瘜W(xué)名稱為17β-羥基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-內(nèi)酯。那么，螺內(nèi)酯片用于治療什么疾病呢？
螺內(nèi)酯片結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，螺內(nèi)酯片為醛固酮的競爭性抑制劑。螺內(nèi)酯片作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管，阻斷Na＋-K＋和Na＋-H＋交換，結(jié)果Na＋、C1－和水排泄增多，K＋、Mg2＋和H＋排泄減少，對Ca2＋和P3－的作用不定。螺內(nèi)酯片僅作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管，螺內(nèi)酯片對腎小管其他各段無作用，故利尿作用較弱。另外，螺內(nèi)酯片對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
螺內(nèi)酯片口服吸收較好，螺內(nèi)酯片的生物利用度大于90%，螺內(nèi)酯片的血漿蛋白結(jié)合率在90%以上，進(jìn)入體內(nèi)后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2~3日達(dá)高峰，停藥后作用仍可維持2~3日。螺內(nèi)酯片依服藥方式不同T1／2有所差異，每日服藥1~2次時(shí)平均19小時(shí)(13~24小時(shí))，每日服藥4次時(shí)縮短為12.5小時(shí)（9~16小時(shí)）。螺內(nèi)酯片無活性代謝產(chǎn)物從腎臟和膽道排泄，約有10%以原形從腎臟排泄。螺內(nèi)酯片用于治療以下疾?。?/p>
1．水腫性疾病：與其他利尿藥合用，治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在于糾正上述疾病時(shí)伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并對抗其他利尿藥的排鉀作用。也用于特發(fā)性水腫的治療。
2．高血壓：作為治療高血壓的輔助藥物。
3．原發(fā)性醛固酮增多癥：螺內(nèi)酯可用于此病的診斷和治療。
4．低鉀血癥的預(yù)防：與噻嗪類利尿藥合用，增強(qiáng)利尿效應(yīng)和預(yù)防低鉀血癥。
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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）
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