利魯唑片可能產(chǎn)生未在此列出的其它不良反應(yīng)。如在您服用時(shí)健康狀況發(fā)生任何變化,請告知您的醫(yī)師或藥師。那么,利魯唑片藥代動(dòng)力學(xué)如何?
利魯唑片藥代動(dòng)力學(xué)是:在健康男性志愿者中,單一劑量口服25至300mg以及每日兩次重復(fù)口服25至100mg利魯唑,對(duì)其藥代動(dòng)力學(xué)進(jìn)行評(píng)估。血藥濃度水平的升高與劑量呈線性關(guān)系。其藥代動(dòng)力學(xué)特性是非劑量依賴性的。重復(fù)劑量給藥時(shí)(50mg利魯唑片,每日兩次,十天療程),利魯唑原形在血漿中蓄積至單一劑量的2倍,并于5日內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)期。
吸收:利魯唑口服后吸收迅速,并于60至90分鐘內(nèi)達(dá)最大血漿濃度(Cmax=173±72(sd)ng/ml)。大約劑量的90%被吸收,絕對(duì)生物利用度為60±18%。在高脂飲食的同時(shí)服用利魯唑,其吸收率及吸收程度下降。(Cmax降低44%,曲線下面積降低17%)。
分布:利魯唑在體內(nèi)分布廣泛,可通過血腦屏障。利魯唑的分布容積大約為245±69升(3.4升/公斤體重)。利魯唑的蛋白結(jié)合率大約為97%,主要與血漿白蛋白及脂蛋白結(jié)合。代謝:利魯唑主要以原形存在于血漿中,并由細(xì)胞色素P450廣泛代謝繼而糖脂化。在體外試驗(yàn)中利用預(yù)備的人體肝臟顯示細(xì)胞色素P4501A2為主要的利魯唑代謝有關(guān)的同功酶。尿中的代謝產(chǎn)物為3種酚衍生物,1種脲基衍生物及原形利魯唑。已鑒別和非結(jié)合的代謝產(chǎn)物在動(dòng)物中不顯示利魯唑的藥效特性,因此在人體中未做研究。
排泄:排泄半衰期范圍在9至15小時(shí)。利魯唑主要從尿液中排出。尿中總排泄率為劑量的90%。葡萄糖醛酸衍生物占尿中代謝產(chǎn)物的85%以上。僅有劑量2%的利魯唑以原形存在于尿中。利魯唑在老年健康志愿者的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒有變化,因此在老年人群中對(duì)利魯唑的使用沒有特殊要求。本藥在腎功能低下者體內(nèi)的代謝與在健康成年人體內(nèi)的代謝無顯著差異,但是輕度、中度慢性肝功能不全患者的AUC分別增加1.7倍及3倍,提示利魯唑在有肝病及轉(zhuǎn)氨酶高于正常值上限3倍的患者中不宜使用。
方舟健客溫馨提醒,為了您的健康,請?jiān)谀闹髦吾t(yī)生或指導(dǎo)藥師的指導(dǎo)下按療程服用,同時(shí)密切接受隨訪,以便他們第一時(shí)間了解到您的用藥情況。如在用藥過程有任何不良反應(yīng)或疑惑,亦可第一時(shí)間向方舟健客在線醫(yī)生咨詢,熱線電話:400-086-5111。
(實(shí)習(xí)編輯:吳郁冰)
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