枸櫞酸坦度螺酮片的主要成分為枸櫞酸坦度螺酮。本品為白色薄膜涂層片。規(guī)格型號:10mg*42s,那么枸櫞酸坦度螺酮片的藥代動力學如何呢?
血中濃度:健康成人一次口服20mg時,吸收迅速,0.8-1.4小時后達到最高血中濃度(2.9-3.2ng/mL),其血中濃度半衰期約為1.2-1.4小時。基本不受進食影響。健康成人每次10mg,每日3次,5天連續(xù)口服時,血中濃度與1次口服時相同,無蓄積性。心身疾病及神經癥的病人給藥時,血中濃度與健康成人相同,吸收迅速,無蓄積性。
代謝/排泄:本藥迅速分布在組織中,以肝臟和腎臟中分布濃度較高,在腦中也有分布。本藥的主要代謝途徑為丁烯鏈的開裂和降冰片烷環(huán)及嘧啶環(huán)的羥基化。給健康成人口服14C-坦度螺酮,7天以內,70%從尿中排泄,21%從糞中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄時,基本完全被代謝。糞中坦度螺酮僅為0.3-0.5%,大部分經代謝后排泄到膽汁中。
枸櫞酸坦度螺酮片用于各種神經癥所致的焦慮狀態(tài),如廣泛性焦慮癥;原發(fā)性高血壓、消化性潰瘍等軀體疾病伴發(fā)的焦慮狀態(tài)。
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(實習編輯:李麗娜)
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