硫酸氫氯吡格雷片適用于有過(guò)近期發(fā)作的中風(fēng),心肌梗死和確診外周動(dòng)脈疾病的患者。慎用于肝臟損傷、有出血傾向患者。那么,過(guò)量使用硫酸氫氯吡格雷片會(huì)怎樣呢?
硫酸氫氯吡格雷片通過(guò)不可逆地修飾血小板ADP受體起作用。暴露于氯吡格雷的血小板的壽命受到影響,而血小板正常功能的恢復(fù)速率同血小板的更新一致。硫酸氫氯吡格雷片75mg,每日一次重復(fù)給藥,從第一天開(kāi)始明顯抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集,抑制作用逐步增強(qiáng)并在3-7天達(dá)到穩(wěn)態(tài)。
硫酸氫氯吡格雷片在穩(wěn)態(tài)時(shí),每天服用氯吡格雷75mg的平均抑制水平為40%-60%,硫酸氫氯吡格雷片一般在中止治療后5天內(nèi)血小板聚集和出血時(shí)間逐漸回到基線水平。硫酸氫氯吡格雷片對(duì)雌性大鼠和雄性大鼠的生育能力沒(méi)有影響,硫酸氫氯吡格雷片對(duì)大鼠和兔子均無(wú)致畸作用。硫酸氫氯吡格雷片對(duì)哺乳大鼠服用氯吡格雷可輕微延緩幼仔的發(fā)育。
硫酸氫氯吡格雷片的藥代動(dòng)力學(xué)研究表明氯吡格雷和/或其代謝物從乳汁中排泄。因此,不排除氯吡格雷有直接(輕微毒性)或間接(味道不好)作用。硫酸氫氯吡格雷片必須經(jīng)生物轉(zhuǎn)化才能抑制血小板的聚集。除ADP外,硫酸氫氯吡格雷片還能阻斷其它激動(dòng)劑通過(guò)釋放ADP引起血小板活性的增強(qiáng),從而抑制其引起的血小板聚集。
硫酸氫氯吡格雷片的藥物過(guò)量:氯吡格雷的過(guò)量使用可能會(huì)引起出血時(shí)間的延長(zhǎng)以及出血并發(fā)癥。如果發(fā)現(xiàn)出血應(yīng)該進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼I形窗l(fā)現(xiàn)針對(duì)氯吡格雷藥理活性的解毒劑。如果需要迅速糾正延長(zhǎng)的出血時(shí)間,輸注血小板可逆轉(zhuǎn)氯吡格雷的作用。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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