硫酸氫氯吡格雷片為粉紅色圓形薄膜衣片。主要成分是硫酸氯吡格雷。禁用于活動(dòng)性病理性出血，如消化性潰瘍或顱內(nèi)出血患者。那么，硫酸氫氯吡格雷片用于缺血性卒中患者的用量是怎樣呢？

硫酸氫氯吡格雷片75mg每日一次，重復(fù)給藥后，嚴(yán)重腎損害病人（肌酐清除率5－15mlmin）的主要循環(huán)代謝物的血漿濃度低于中度腎損害的病人（肌酐清除率30－60ml/min）和健康受試者。硫酸氫氯吡格雷片與健康受試者相比，盡管對(duì)ADP誘導(dǎo)的血小板聚集的抑制較低（25％），但出血時(shí)間的延長(zhǎng)與每天服用氯吡格雷75mg的健康志愿者相同。而且，所有病人的臨床耐受性良好。硫酸氫氯吡格雷片對(duì)健康志愿者及患有肝硬化（Child-PughclassA或B）病人單劑量、多劑量服用氯吡格雷，對(duì)氯吡格雷藥效學(xué)及藥代動(dòng)力學(xué)進(jìn)行評(píng)價(jià)。

硫酸氫氯吡格雷片的體外試驗(yàn)顯示，硫酸氫氯吡格雷片及其主要循環(huán)代謝物與人血漿蛋白呈可逆性結(jié)合（分別為98％和94％），在很廣的濃度范圍內(nèi)為非飽和狀態(tài)。硫酸氫氯吡格雷片人體口服14C標(biāo)記的氯吡格雷以后，在5天內(nèi)約50％由尿液排出，約46％由糞便排出。一次和重復(fù)給藥后，血漿中主要循環(huán)代謝產(chǎn)物的消除半衰期為8小時(shí)。

硫酸氫氯吡格雷片是一種前體藥。硫酸氫氯吡格雷片經(jīng)氧化生成2-氧基-氯吡格雷，繼之水解形成活性代謝物（一種硫醇衍生物）。氧化作用主要由細(xì)胞色素P450同功酶2B6和3A4調(diào)節(jié)，1A1、1A2和2C19也有一定的調(diào)節(jié)作用。

硫酸氫氯吡格雷片的體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物，它可迅速、不可逆地與血小板受體結(jié)合，從而抑制血小板聚集。硫酸氫氯吡格雷片在血漿中未檢測(cè)到此種代謝物。在50-150mg的劑量范圍內(nèi)，硫酸氫氯吡格雷片的主要循環(huán)代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)為線性（血漿濃度與劑量成正比）。

硫酸氫氯吡格雷片用于缺血性卒中患者（從7天到小于6個(gè)月）的用量：口服，可與食物同服也可單獨(dú)服用。每日一次，每次二片。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）