西羅莫司片的主要成份為西羅莫司。西羅莫司片為三角形糖衣片，印有“Rapamune1mg”紅色字樣，除去包衣后顯類白色。主要成份為西羅莫司。那么，西羅莫司片與酮康唑合用是怎樣呢？

西羅莫司片經(jīng)O-去甲基化和/或羥化被廣泛代謝。西羅莫司片在全血中可檢測到7個主要代謝物，包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。其中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測到。西羅莫司片在人的全血中，西羅莫司片為主要成份，且其免疫抑制活性達(dá)總活性的90%以上。

西羅莫司片在穩(wěn)定的腎移植受者中，西羅莫司片服用后西羅莫司的血液/血漿比的平均值（±標(biāo)準(zhǔn)差）為36±18，表明西羅莫司廣泛分布入血液的有形成份中。西羅莫司片的分布容積（Vss/F）的平均值為12±8L/kg。西羅莫司片與人血漿蛋白廣泛結(jié)合（約92%）。在男性中，西羅莫司片的結(jié)合主要與血清白蛋白（97%）、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有關(guān)。

西羅莫司片為CYP3A4和P-gp的作用底物。西羅莫司片可被腸壁和肝臟中的CYP3A4同功酶廣泛代謝，并且可被P-gp藥物流出泵從小腸上皮細(xì)胞逆轉(zhuǎn)運(yùn)至腸腔。CYP3A4和P-gp的抑制劑可增加西羅莫司的濃度。CYP3A4和P-gp的誘導(dǎo)劑可降低西羅莫司的濃度

西羅莫司片與酮康唑合用：酮康唑是CYP3A4和P-gp的強(qiáng)效抑制劑；不推薦雷帕鳴？與酮康唑同時服用（見[注意事項(xiàng)]-警告）。服用雷帕鳴？口服溶液后，多劑量服用酮康唑顯著影響西羅莫司的吸收速率和程度，反映在西羅莫司的Cmax、tmax和AUC分別增長了4.3倍、38%和10.9倍。然而西羅莫司的終末半衰期無變化。單劑量西羅莫司不影響酮康唑12小時的穩(wěn)態(tài)血漿濃度。

建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等，這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟(jì)地用藥，如有疑問，歡迎撥打方舟健客藥店的服務(wù)熱線400-086-5111，方舟健客將有專家為你解答，祝君早日康復(fù)，生活愉快，謝謝。

（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）