西羅莫司片為三角形糖衣片,印有“Rapamune1mg”紅色字樣,除去包衣后顯類白色。適用于接受腎移植的患者,預(yù)防器官排斥。那么,西羅莫司片可以用于肝移植患者嗎?
西羅莫司片經(jīng)O-去甲基化和/或羥化被廣泛代謝。西羅莫司片在全血中可檢測(cè)到7個(gè)主要代謝物,包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。其中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測(cè)到。西羅莫司片在人的全血中,西羅莫司片為主要成份,且其免疫抑制活性達(dá)總活性的90%以上。
西羅莫司片可逆轉(zhuǎn)大鼠的心和腎同種異體移植的急性排斥反應(yīng),并延長(zhǎng)預(yù)致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中,西羅莫司片的免疫抑制作用可持續(xù)至停止治療后6個(gè)月。此種免疫耐受性作用是同種抗原特異性的。
西羅莫司片的高脂肪餐可增加西羅莫司的吸收,故建議口服西羅莫司片劑時(shí)應(yīng)恒定地與或不與食物同服。西羅莫司片分布容積(Vss/F)的平均值為12±8L/kg。西羅莫司片與人血漿蛋白廣泛結(jié)合(約92%)。
西羅莫司片作為免疫抑制劑用于肝移植或肺移植患者的安全性和有效性尚未明確,因此,不推薦在此類患者中使用。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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