艾瑞昔布片用于緩解骨關(guān)節(jié)炎的疼痛癥狀，適用于男性及治療期間無(wú)生育要求的婦女。本品餐后用藥。口服。成人常用劑量為每次0.1g(1片)，每日2次，療程8周。多療程累積用藥時(shí)間暫限定在24周內(nèi)(含24周)。

那么，艾瑞昔布片的藥理毒理信息是什么？

艾瑞昔布為非甾體抗炎藥，通過(guò)抑制環(huán)氧酶（COX）發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。體外實(shí)驗(yàn)顯示，艾瑞昔布對(duì)環(huán)氧酶（COX）的同工酶環(huán)氧合酶-１（COX-１）和環(huán)氧合酶-2（COX-2）的抑制作用具有選擇性，對(duì)環(huán)氧合酶-2（COX-2）的抑制作用強(qiáng)于環(huán)氧合酶-１COX-１，對(duì)其環(huán)氧合酶-2（COX-2）抑制作用的選擇性高于吲哚美辛，略強(qiáng)于美洛昔康，但低于塞來(lái)昔布。

在小鼠熱板法誘導(dǎo)的鎮(zhèn)痛試驗(yàn)和小鼠醋酸扭體法鎮(zhèn)痛試驗(yàn)中，艾瑞昔布顯示出鎮(zhèn)痛作用。艾瑞昔布對(duì)大鼠性關(guān)節(jié)炎原發(fā)性病變有一定的預(yù)防作用，對(duì)佐劑誘導(dǎo)的大鼠關(guān)節(jié)炎繼發(fā)性病變也有一定的預(yù)防及治療作用。此外，艾瑞昔布對(duì)角叉菜導(dǎo)致的大鼠炎癥有不同程度的抑制作用。

毒理研究

遺傳毒性：艾瑞昔布在鼠傷寒沙門(mén)氏菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)（AMES）、中國(guó)倉(cāng)鼠肺成纖維細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和小鼠骨髓細(xì)胞微核試驗(yàn)中結(jié)果均為陰性。

生殖毒性：在最高達(dá)到300mg／kg／天的給藥劑量下，艾瑞昔布對(duì)大鼠的生育力以及胚胎和胎仔的發(fā)育沒(méi)有產(chǎn)生異常的影響。但圍產(chǎn)期大鼠經(jīng)口給予艾瑞昔布150mg／kg／天及以上劑量時(shí)，可見(jiàn)死胎率升高，F(xiàn)l代仔鼠的發(fā)育成熟時(shí)間延遲，300mg／kg／天的劑量還可以引起F2代胎鼠的活胎率下降、吸收胎率升高。

致癌性：本品的致癌性試驗(yàn)尚未完成。

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（實(shí)習(xí)編輯：楊春鳳）