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艾瑞昔布片的毒性如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/3/11 0:12:08
    導(dǎo)讀:艾瑞昔布在鼠傷寒沙門氏菌回復(fù)突變試驗(AMES)、中國倉鼠肺成纖維細(xì)胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓細(xì)胞微核試驗中結(jié)果均為陰性。

艾瑞昔布片為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯示類白色。本品用于緩解骨關(guān)節(jié)炎的疼痛癥狀,適用于男性及治療期間無生育要求的婦女。孕婦、產(chǎn)婦、哺乳期及育齡期婦女和治療期間有生育要求的婦女應(yīng)禁用本品。

那么,艾瑞昔布片的毒性如何?

艾瑞昔布為非甾體抗炎藥,通過抑制環(huán)氧酶(COX)發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。體外實驗顯示,艾瑞昔布對環(huán)氧酶(COX)的同工酶環(huán)氧合酶-1(COX-1)和環(huán)氧合酶-2(COX-2)的抑制作用具有選擇性,對環(huán)氧合酶-2(COX-2)的抑制作用強(qiáng)于環(huán)氧合酶-1COX-1,對其環(huán)氧合酶-2(COX-2)抑制作用的選擇性高于吲哚美辛,略強(qiáng)于美洛昔康,但低于塞來昔布。在小鼠熱板法誘導(dǎo)的鎮(zhèn)痛試驗和小鼠醋酸扭體法鎮(zhèn)痛試驗中,艾瑞昔布顯示出鎮(zhèn)痛作用。艾瑞昔布對大鼠性關(guān)節(jié)炎原發(fā)性病變有一定的預(yù)防作用,對佐劑誘導(dǎo)的大鼠關(guān)節(jié)炎繼發(fā)性病變也有一定的預(yù)防及治療作用。此外,艾瑞昔布對角叉菜導(dǎo)致的大鼠炎癥有不同程度的抑制作用。

艾瑞昔布片的毒理研究遺傳毒性:艾瑞昔布在鼠傷寒沙門氏菌回復(fù)突變試驗(AMES)、中國倉鼠肺成纖維細(xì)胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓細(xì)胞微核試驗中結(jié)果均為陰性。

生殖毒性:在最高達(dá)到300mg/kg/天的給藥劑量下,艾瑞昔布對大鼠的生育力以及胚胎和胎仔的發(fā)育沒有產(chǎn)生異常的影響。但圍產(chǎn)期大鼠經(jīng)口給予艾瑞昔布150mg/kg/天及以上劑量時,可見死胎率升高,F(xiàn)l代仔鼠的發(fā)育成熟時間延遲,300mg/kg/天的劑量還可以引起F2代胎鼠的活胎率下降、吸收胎率升高。

致癌性:本品的致癌性試驗尚未完成。

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(實習(xí)編輯:楊春鳳)

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