酒石酸伐尼克蘭片為淡藍(lán)色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成份為酒石酸伐尼克蘭?;瘜W(xué)名:7,8,9,10-四氫-6,10-亞甲基-6H-吡嗪酰胺[2,3-h]-[3]苯并氮雜卓-(2R,3R)-2,3-二羥基丁二酸鹽(1:1)。那么,酒石酸伐尼克蘭片的藥物過量是怎樣呢?
酒石酸伐尼克蘭片適用于成人戒煙。酒石酸伐尼克蘭片與α4β2受體結(jié)合產(chǎn)生激動(dòng)作用,酒石酸伐尼克蘭片同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結(jié)合,這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機(jī)制。酒石酸伐尼克蘭片能阻斷尼古丁對(duì)α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)的激動(dòng)作用,而這正是吸煙強(qiáng)化-獎(jiǎng)賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。
酒石酸伐尼克蘭片與5-HT3受體具有中等親和力(Ki=350nM)。酒石酸伐尼克蘭片的Ames試驗(yàn)、哺乳動(dòng)物CHO/HGPRT試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。酒石酸伐尼克蘭片的體外電生理學(xué)研究及體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究顯示,酒石酸伐尼克蘭片與神經(jīng)α4β2煙堿型乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導(dǎo)的活動(dòng),但該作用顯著弱于尼古丁。
酒石酸伐尼克蘭片的藥物過量:上市前臨床研究中未見藥物過量的報(bào)告。一旦發(fā)生過量,應(yīng)按要求給予標(biāo)準(zhǔn)支持治療。研究顯示給予終末期腎病患者,伐尼克蘭可經(jīng)透析清除,但尚無透析治療藥物過量的經(jīng)驗(yàn)。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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