酒石酸伐尼克蘭片為淡藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成份為酒石酸伐尼克蘭。化學(xué)名:7,8,9,10-四氫-6,10-亞甲基-6H-吡嗪酰胺[2,3-h]-[3]苯并氮雜卓-(2R,3R)-2,3-二羥基丁二酸鹽(1:1)。那么,酒石酸伐尼克蘭片用于中度腎功能損傷患者是怎樣呢?
酒石酸伐尼克蘭片與5-HT3受體具有中等親和力(Ki=350nM)。酒石酸伐尼克蘭片的Ames試驗、哺乳動物CHO/HGPRT試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。酒石酸伐尼克蘭片的體外電生理學(xué)研究及體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究顯示,酒石酸伐尼克蘭片與神經(jīng)α4β2煙堿型乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導(dǎo)的活動,但該作用顯著弱于尼古丁。
酒石酸伐尼克蘭片適用于成人戒煙。酒石酸伐尼克蘭片與α4β2受體結(jié)合產(chǎn)生激動作用,酒石酸伐尼克蘭片同時阻斷尼古丁與該受體結(jié)合,這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機制。酒石酸伐尼克蘭片能阻斷尼古丁對α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)的激動作用,而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經(jīng)機制。
酒石酸伐尼克蘭片用于中度腎功能損傷且無法耐受不良事件的患者,可將劑量降至每日1次,每次1mg。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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