酒石酸伐尼克蘭片的主要成份為酒石酸伐尼克蘭。化學名:7,8,9,10-四氫-6,10-亞甲基-6H-吡嗪酰胺[2,3-h]-[3]苯并氮雜卓-(2R,3R)-2,3-二羥基丁二酸鹽(1:1)。那么,酒石酸伐尼克蘭片對戒煙成功的患者是怎樣呢?
酒石酸伐尼克蘭片為淡藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。酒石酸伐尼克蘭片適用于成人戒煙。對本品活性成分或任何輔料成份過敏者禁用酒石酸伐尼克蘭片。酒石酸伐尼克蘭片是煙堿型乙酰膽堿受體α4β2亞型的選擇性部分激動劑,酒石酸伐尼克蘭片對神經中該受體具有高度親和力。酒石酸伐尼克蘭片與α4β2受體結合產生激動作用,酒石酸伐尼克蘭片同時阻斷尼古丁與該受體結合,這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機制。
酒石酸伐尼克蘭片的體外電生理學研究及體內神經化學研究顯示,酒石酸伐尼克蘭片與神經α4β2煙堿型乙酰膽堿受體結合并激發(fā)受體介導的活動,但該作用顯著弱于尼古丁。酒石酸伐尼克蘭片能阻斷尼古丁對α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)的激動作用,而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經機制。
酒石酸伐尼克蘭片對α4β2受體具有高度選擇性,酒石酸伐尼克蘭片與該受體亞型的結合力強于與其它常見煙堿型受體(α3β4>500倍,α7>3500倍,α1βγδ>20000倍)、非煙堿型受體及轉運蛋白(>2000倍)的結合力。此外,酒石酸伐尼克蘭片與5-HT3受體具有中等親和力(Ki=350nM)。酒石酸伐尼克蘭片的Ames試驗、哺乳動物CHO/HGPRT試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。
酒石酸伐尼克蘭片對于經12周治療戒煙成功的患者,可考慮續(xù)加一個12周療程,劑量仍為每日2次,每次1mg。
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(實習編緝:張桂平)
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