酒石酸伐尼克蘭片適用于成人戒煙。主要成份為酒石酸伐尼克蘭?;瘜W(xué)名:7,8,9,10-四氫-6,10-亞甲基-6H-吡嗪酰胺[2,3-h]-[3]苯并氮雜卓-(2R,3R)-2,3-二羥基丁二酸鹽(1:1)。那么,酒石酸伐尼克蘭片的禁忌是怎樣呢?
酒石酸伐尼克蘭片的排泄半衰期約為24小時,酒石酸伐尼克蘭片腎臟排泄主要通過腎小球濾過及腎小管借助于有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白OCT2的主動分泌。酒石酸伐尼克蘭片在人類離體肝細(xì)胞伐尼克蘭未誘導(dǎo)細(xì)胞色素P4501A2及3A4的活性。因此,對于主要由細(xì)胞色素P450酶所代謝的化合物,酒石酸伐尼克蘭片改變其藥代動力學(xué)參數(shù)的可能性不大。
酒石酸伐尼克蘭片代謝率很低,92%以原形藥物經(jīng)尿排出,不少于10%以代謝產(chǎn)物排出。尿中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。酒石酸伐尼克蘭片的體循環(huán)中與伐尼克蘭相關(guān)的物質(zhì)91%為原形藥物。酒石酸伐尼克蘭片的體循環(huán)中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉(zhuǎn)葡糖基伐尼克蘭。
酒石酸伐尼克蘭片的禁忌:對本品活性成分或任何輔料成份過敏者。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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