酒石酸伐尼克蘭片為淡藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成份為酒石酸伐尼克蘭?;瘜W(xué)名:7,8,9,10-四氫-6,10-亞甲基-6H-吡嗪酰胺[2,3-h]-[3]苯并氮雜卓-(2R,3R)-2,3-二羥基丁二酸鹽(1:1)。那么,酒石酸伐尼克蘭片的用法用量是怎樣呢?
酒石酸伐尼克蘭片適用于成人戒煙。酒石酸伐尼克蘭片與α4β2受體結(jié)合產(chǎn)生激動作用,酒石酸伐尼克蘭片同時阻斷尼古丁與該受體結(jié)合,這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機制。酒石酸伐尼克蘭片能阻斷尼古丁對α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)的激動作用,而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經(jīng)機制。
酒石酸伐尼克蘭片與5-HT3受體具有中等親和力(Ki=350nM)。酒石酸伐尼克蘭片的Ames試驗、哺乳動物CHO/HGPRT試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。酒石酸伐尼克蘭片的體外電生理學(xué)研究及體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究顯示,酒石酸伐尼克蘭片與神經(jīng)α4β2煙堿型乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導(dǎo)的活動,但該作用顯著弱于尼古丁。酒石酸伐尼克蘭片的用法用量是:
本品用于口服。首先按如下方法進行1周的劑量遞增,之后推薦劑量為每日2次,每次1mg。
1.第1-3日:0.5mg,每日1次(白色片)
2.第4-7日:0.5mg,每日2次(白色片)
3.第8日-治療結(jié)束:1mg,每日2次(淡藍色片)
4.患者應(yīng)設(shè)定戒煙日期并在此日期前1-2周開始服用本品。
5.對無法耐受本品不良反應(yīng)的患者,可暫時或長期將劑量降至每日2次,每次0.5mg。
6.本品應(yīng)用水整片吞服,餐前餐后均可服用。
7.患者應(yīng)服用本品治療12周。
8.對于經(jīng)12周治療戒煙成功的患者,可考慮續(xù)加一個12周療程,劑量仍為每日2次,每次1mg。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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