辛伐他汀片禁用于活動(dòng)性肝臟疾病或無(wú)法解釋的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高者。辛伐他汀片可與減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險(xiǎn)性。那么,辛伐他汀片與香豆類衍生物同用是怎樣呢?
辛伐他汀片可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇,從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。
辛伐他汀片本身無(wú)活性,辛伐他汀片口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加。辛伐他汀片主要作用在肝臟,隨后經(jīng)膽汁排泄。辛伐他汀片只有低于5%劑量的活性成份在外圍中發(fā)現(xiàn),而其中95%可與血漿蛋白結(jié)合。
辛伐他汀片在肝臟的特定代謝途徑尚不清楚,但仍懷疑辛伐他汀片和經(jīng)CYP-3A4代謝的HMG-CoA還原酶抑制劑有相互作用。辛伐他汀片在小鼠,給3~4倍人用劑量可以致癌,辛伐他汀片在人類大規(guī)模長(zhǎng)期臨床試驗(yàn)中未見(jiàn)腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現(xiàn)辛伐他汀片有致突變作用。
辛伐他汀片與香豆類衍生物同用:臨床研究曾發(fā)現(xiàn)辛伐他汀能中度提高香豆類抗凝劑的抗凝效果。故成人早期應(yīng)用抗凝血治療及并用辛伐他汀時(shí)應(yīng)多次檢查凝血酶原時(shí)間,籍此確定凝血酶原時(shí)間沒(méi)有顯著改變。當(dāng)服用香豆類衍生物的病人,已有一個(gè)穩(wěn)定的凝血酶原時(shí)間后,仍推薦在固定的期間內(nèi)繼續(xù)作凝血酶原時(shí)間的監(jiān)察。如果辛伐他汀的劑量有變動(dòng),應(yīng)同樣執(zhí)行以上的程序。在未服用抗凝血?jiǎng)┑牟∪酥?,辛伐他汀治療從未有?bào)導(dǎo)對(duì)出血或凝血酶原時(shí)間有影響。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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