阿托伐他汀鈣片的主要成分是阿托伐他汀鈣,用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;冠心病和腦中風(fēng)的防治。那么,阿托伐他汀鈣片的禁忌是怎樣呢?
阿托伐他汀鈣片的平均血漿半衰期大約為14小時,但由于其活性代謝物的影響,實際對HMG-CoA還原酶抑制作用的半衰期為20~30小時。阿托伐他汀鈣片蛋白結(jié)合率為98%,大部分以代謝物的形式經(jīng)膽汁排出。阿托伐他汀鈣片口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加。
阿托伐他汀鈣片口服吸收良好,因經(jīng)肝內(nèi)廣泛首關(guān)代謝,絕對生物利用度較低,大約為12%,阿托伐他汀鈣片在肝臟經(jīng)細(xì)胞色素P4503A4代謝為多種活性代謝物。阿托伐他汀鈣片主要作用部位在肝臟,結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。阿托伐他汀鈣片對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。阿托伐他汀鈣片的禁忌是:
1.對阿托伐他汀過敏的患者禁用。對其它HMG—CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。
2.有活動性肝病或不明原因血氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的患者禁用。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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