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妥洛特羅貼劑有什么藥代動力學?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/3/10 11:43:56
    導讀:妥洛特羅貼劑未在中國進行人體藥代動力學研究,國外研究結果如下。1.血清濃度:(1)健康成人:對健康成人24小時單次經皮給藥2mg時。

妥洛特羅貼劑用于緩解支氣管哮喘、急性支氣管炎、慢性支氣管炎、肺氣腫等氣道阻塞性疾病所致的呼吸困難等癥狀。那么妥洛特羅貼劑有什么藥代動力學?

妥洛特羅貼劑未在中國進行人體藥代動力學研究,國外研究結果如下。1.血清濃度:(1)健康成人:對健康成人24小時單次經皮給藥2mg時。Cmax(ng/ml)1.35±0.08Tmax(hr)11.8±2.0AUC0~∞(ng.hr/ml)27.79±1.58T1/2(hr)5.9±0.6mean±S.E.,n=5

(2)兒童患者:對支氣管哮喘的兒童患者24小時內單次經皮給藥,年齡4~9歲(體重18.0~26.5kg)1mg、年齡9~13歲(體重33.0~41.7kg)2mg時。Cmax(ng/ml)1.33±0.21Tmax(hr)14.0±2.0AUC0~28(ng.hr/ml)27.06±4.24mean±S.E.,n=6

2.分布:(參考)動物實驗的結果對成熟及幼仔大鼠24小時經皮給14C妥洛特羅貼片10mg/kg時,發(fā)現(xiàn)肝臟、腎臟、消化系統(tǒng)等大部分組織的放射能分布高于血液。且可確認向標記部位的氣管及肺分布。從各組織中的消失與血藥濃度的變化相同。且成熟大鼠及幼仔的組織內濃度變化大致相同。

3.代謝:對健康成人24小時單次經皮給妥洛特羅貼劑(4mg)時,尿液中主要排泄物為妥洛特羅、3-羥基體、4-羥基體及5-羥基體和其結合體,以及4-羥基-5-甲氧基的結合體。其中妥洛特羅的排泄率最大。(注)本品獲得批準的成人用量為1次2mg

4.排泄:對健康成人24小時單次經皮給本品2mg時,至給藥后3天之內,妥洛特羅的尿中排泄率為5.39%。

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(實習編輯:李麗娜)

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