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雷貝拉唑鈉腸溶片的藥代動力學怎么樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/3/10 10:41:52
    導讀:雷貝拉唑鈉腸溶片是經(jīng)胃后在腸道內才開始被吸收的。在20mg劑量組,血藥濃度峰值是在用藥后3.5小時達到的。

藥代動力學是研究藥物在動物體內的含量隨時間變化規(guī)律的科學,是藥理學的一種。主要研究機體對藥物的處置的動態(tài)變化,包括藥物在機體內的吸收、分布、代謝及排泄的過程。

那么,雷貝拉唑鈉腸溶片的藥代動力學怎么樣?

雷貝拉唑鈉腸溶片為胃腸疾病用藥。每片含雷貝拉唑鈉10mg。本品主治:1、活動性十二指腸潰瘍。2、良性活動性胃潰瘍。3、伴有臨床癥狀的侵蝕性或潰瘍性的胃-食管反流征(GERD)等。

據(jù)國外文獻報道:雷貝拉唑鈉腸溶片是經(jīng)胃后在腸道內才開始被吸收的。在20mg劑量組,血藥濃度峰值是在用藥后3.5小時達到的。在10mg~40mg劑量范圍內,血藥濃度峰值和曲線下面積與劑量呈線性關系??诜?0mg劑量組的絕對生物利用度約為52%。重復用藥后生物利用度不升高。健康受試者的藥物半衰期約為1小時(在0.7~1.5范圍內),體內藥物清除率為283±98ml/min。在慢性肝病患者體內,血藥濃度的曲線下面積提高2~3倍。雷貝拉唑鈉的血漿蛋白結合率約為97%,主要的代謝產(chǎn)物為硫醚(M1)和羧酸(M6)。次要代謝物還有砜(M2)乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5)。只有乙基代謝物(M3)具有少量抑制分泌的活性,但不存在于血漿中。該藥90%主要隨尿排出,其它代謝物隨糞便排出。在需要血液透析的晚期穩(wěn)定的腎衰患者體內(肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1.73m2)、雷貝拉唑鈉的分布與在健康受試者體內的分布相似。此藥用于老年患者時,藥物清除率有所降低。當老年患者用雷貝拉唑鈉20mg,1次/日,連續(xù)7天,出現(xiàn)血藥濃度的曲線下面積加倍,濃度峰值相對于年輕健康受試者升高60%。另外,此藥在體內無累積現(xiàn)象。

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(實習編輯:陳生)

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