藥物代謝動力學(xué)是近二十年迅速發(fā)展起來的一門新學(xué)科,是研究機(jī)體對藥物處理過程的科學(xué),即研究藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)及代謝變化過程。那么,熊去氧膽酸片的藥代動力學(xué)是什么?
熊去氧膽酸片可增加膽汁酸的分泌,同時導(dǎo)致膽汁酸成分的變化,使本品在膽汁中的含量增加。本品還能明顯降低人膽汁中膽固醇及膽固醇酯的摩爾濃度和膽固醇的飽和指數(shù),從而有利于結(jié)石中膽固醇逐漸溶解。臨床主要用于膽固醇性膽結(jié)石的治療。
熊去氧膽酸片的藥代動力學(xué)是:
熊去氧膽酸系弱酸,當(dāng)發(fā)生微膠粒聚集時,其pKa值約為6.0。口服后主要由回腸吸收。通過肝臟時被攝取5%~60%,明顯低于鵝去氧膽酸(UDCA),僅少量藥物進(jìn)入體循環(huán)??诜?小時和3小時分別出現(xiàn)兩個血藥濃度峰值。UDCA的作用不取決于血藥濃度而與膽汁中的藥物濃度有關(guān)。T1/2為3.5~5.8天。UDCA在肝臟與甘氨酸或牛黃酸迅速結(jié)合,從膽汁排入小腸,參加肝循環(huán)。小腸內(nèi)結(jié)合的UDCA一部分在水解回復(fù)為游離型,另一部分在細(xì)菌作用下轉(zhuǎn)變?yōu)槭懰?,后者進(jìn)而被硫酸鹽化,從而降低其潛在的肝臟毒性。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉燕華)
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