頭孢拉定膠囊屬于抗生素,主要成分為頭孢拉定,其化學名為(6R,7R)-7[(R)-2-氨基-2-(1,4-環(huán)己烯基)乙酰氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4、2、0]辛-2-烯-2-羧酸。那么,頭孢拉定膠囊的藥代動力學是如何呢?
頭孢拉定膠囊內(nèi)容物為白色至淡黃色粉末或顆粒。
扁桃體發(fā)炎可以吃頭孢拉定膠囊,孢拉定膠囊適用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮膚軟組織感染等癥狀,不宜用于嚴重感染。
頭孢拉定膠囊為第一代頭孢菌素,對不產(chǎn)青霉素酶和產(chǎn)青霉素酶金黃色葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和草綠色鏈球菌等革蘭陽性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厭氧革蘭陽性菌對本品多敏感,脆弱擬桿菌對本品呈現(xiàn)耐藥。耐甲氧西林葡萄球菌屬、腸球菌屬對本品耐藥。本品對革蘭陽性菌與革蘭陰性菌的作用與頭孢氨芐相似。本品對淋病奈瑟菌有一定作用,對產(chǎn)酶淋病奈瑟菌也具活性;對流感嗜血桿菌的活性較差。
頭孢拉定膠囊的藥代動力學是口服本品后吸收迅速,空腹口服0.5g,11~18mg/L的血藥峰濃度(Cmax)于給藥后1小時到達,血消除半衰期(t1/2β)為1小時。本品在組織體液中分布良好。肝組織中的濃度與血清濃度相等。在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可獲有效濃度。腦組織中藥物濃度僅為同期血藥濃度的5%~10%,腦脊液中濃度更低。本品可透過血-胎盤屏障進入胎兒血循環(huán),少量經(jīng)乳汁排出。血清蛋白結(jié)合率為6%~10%??诜?.5g后6小時累積排出給藥量的90%以上。少量本品可自膽汁排泄,后者的濃度可為血清濃度的4倍。本品在體內(nèi)很少代謝,能為血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可減少本品經(jīng)腎排泄。
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(實習編緝:陳志方)
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