利培酮片(單克)主要成分為利培酮?；瘜W(xué)名稱：3-[2-[4-(6-氟-1，2-苯并異惡唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮。那么，利培酮片(單克)的使用說明書是怎樣的？

【藥品名稱】

通用名稱：利培酮片

商品名稱：利培酮片(單克)

英文名稱：RisperidoneTablets

拼音全碼：LiPeiTongPian(DanKe)

【主要成份】本品主要成分為利培酮?；瘜W(xué)名稱：3-[2-[4-(6-氟-1，2-苯并異惡唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮。

【成份】

分子式：C23H27FN4O2

分子量：410.49

【性狀】本品為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色或類白色。

【適應(yīng)癥/功能主治】用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀和明顯的陰性癥狀，也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀。

【規(guī)格型號】2mg*10s*2板

【用法用量】開始使用時，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。成人：應(yīng)在三天以上的時間內(nèi)逐漸將劑量加大到一日二次，一次3mg(3片)。不論是急性還是慢性精神分裂癥患者，起始劑量均應(yīng)一日二次，一次1mg(1片)；第二天應(yīng)增加到一日二次，一次2mg(2片)；第三天應(yīng)增加到一日二次，一次3mg(3片)。此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個體情況作進(jìn)一步調(diào)整。一般情況下，最適劑量為一日二次，一次2~4mg(2~4片)。劑量超過一日二次，一次5mg(5片)，并不比較低劑量更為有效，而且會引起錐體外系癥狀，因此，每日劑量一般不超過10mg(10片)。當(dāng)需要增加鎮(zhèn)靜作用時，可服用苯二氮卓類藥物。老年人：建議起始劑量為每日二次，每次0.5mg(半片)。根據(jù)個體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1~2mg(1~2片)。在獲得更多經(jīng)驗前，老年人應(yīng)慎用利培酮。腎病和肝病患者：建議起始劑量為一日二次，一次0.5mg(半片)。根據(jù)個體需要，劑量逐漸加大到一日二次。一次1~2mg(1~2片)。在獲得更多經(jīng)驗前，腎病和肝病患者應(yīng)慎用利培酮。

【不良反應(yīng)】

1、與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。

2、較少見的不良反應(yīng)有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應(yīng)。

3、可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。

4、偶爾會出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。

5、會出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。

6、在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者(平均年齡85歲)的腦血管不良事件，如中風(fēng)、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。

7、偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)(SIADH)引發(fā)水中毒。

8、會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。

9、偶見遲發(fā)性運(yùn)動障礙、惡性綜合征、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。

10、有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計數(shù)下降的個例報道。

【禁忌】已知對本品過敏的患者以及15歲以下的兒童禁用利培酮。

【注意事項】

1、患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變)應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸加大劑量(見【用法用量】)。

2、由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生(體位性)低血壓，此時則應(yīng)考慮減量。

3、同其他具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運(yùn)動障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運(yùn)動，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥。

4、已有報道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥會出現(xiàn)惡性綜合征，其特征為高熱、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。

5、患有帕金森氏綜合征的病人應(yīng)慎用本品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。

6、經(jīng)典的抗精神病藥會降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人應(yīng)慎用本品。

7、具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在服用本品后可能出現(xiàn)腦血管不良事件發(fā)生的風(fēng)險增大，需注意。

8、服用本品的患者應(yīng)避免進(jìn)食過多，以免發(fā)胖。

9、鑒于本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其他作用于中樞的藥物同時服用時應(yīng)慎重。

10、本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應(yīng)駕駛汽車或操作機(jī)器。

【兒童用藥】對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗。

【老年患者用藥】建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據(jù)個體需要，劑量逐漸加大到一日2次，一次1~2mg。在獲得更多的經(jīng)驗前，老年人加量過程中應(yīng)慎重。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品。本品是否會經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚。動物實驗表明，利培酮和9－羥基利培酮會經(jīng)動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。

【藥物相互作用】1、本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。2、酰胺咪嗪及其它的肝酶誘導(dǎo)劑會降低本品活性成份的血漿濃度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶誘導(dǎo)劑，則應(yīng)重新確定使用本品的劑量，必要時可減量。3、酚噻嗪、三環(huán)抗抑郁藥和一些β－阻斷劑會增加本品的血藥濃度，但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。4、當(dāng)和其它高度蛋白結(jié)合的藥物一起服用時，不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。

【藥物過量】一般來說，所報道的過量時的癥狀和體征均為其藥理作用的延伸所致，包括嗜睡和鎮(zhèn)靜，心動過速和低血壓、以及錐體外系癥狀。曾有一例同時患有低鉀癥的患者服用了360mg的本品，結(jié)果出現(xiàn)Q-T間期延長。急性過量時，應(yīng)使用多種措施進(jìn)行解救。建立并維持一個暢通的氣道、確保足夠的氧氣和良好的換氣、洗胃(若患者意識喪失應(yīng)插管進(jìn)行)后應(yīng)再服用活性炭和輕瀉劑，并應(yīng)立即進(jìn)行心血管系統(tǒng)的監(jiān)測，其中包括連續(xù)的心電圖監(jiān)測，以發(fā)現(xiàn)可能出現(xiàn)的心律失常。本品無特異的拮抗劑。因此，應(yīng)采用正確的支持療法。對低血壓及循環(huán)衰竭可采用靜脈輸液，或給予擬交感神經(jīng)藥等適當(dāng)措施加以糾正。出現(xiàn)嚴(yán)重的錐體外系癥狀時，則應(yīng)給予抗膽堿藥，在病人恢復(fù)前應(yīng)持續(xù)進(jìn)行密切的醫(yī)療監(jiān)測及監(jiān)護(hù)。

【藥理毒理】1、藥理作用：利培酮是一種選擇性單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌丁苯敏感的α受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。據(jù)認(rèn)為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。2、毒理研究：遺傳毒性：Ames逆向突變試驗、小鼠淋巴細(xì)胞畸變試驗、體外大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗、小鼠體內(nèi)微核試驗、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗、人淋巴細(xì)胞或中國倉鼠細(xì)胞染色體畸變試驗均未發(fā)現(xiàn)利培酮有潛在致突變性。

【藥代動力學(xué)】利培酮經(jīng)口服后可完全吸收，并在1~2小時內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響，在體內(nèi)，利培酮部分代謝成9－羥基利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。本品在體內(nèi)可迅速分布，利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為88％，9－羥基利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為77％。該藥的消除半衰期為3小時左右，抗精神病有效成人的消除半衰期為24小時。大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)到利培酮的穩(wěn)態(tài)，經(jīng)過4~5天達(dá)到9－羥基利培酮的穩(wěn)態(tài)。用藥一周后,70%的藥物經(jīng)尿液排泄，14％的藥物經(jīng)糞便排泄，經(jīng)尿液排泄的部分中，35％~45％為利培酮和9－羥基利培酮，其余的為非活性代謝物。老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高，清除速度較慢。

【貯藏】遮光，密封。

【包裝】鋁塑包裝，10片/板/盒，2×10片/板/盒，2毫克/片。

【有效期】24月

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20051731

【生產(chǎn)企業(yè)】常州四藥制藥有限公司

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（實習(xí)編輯：文敏惠）

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