利培酮片(單克)主要成分為利培酮。批準(zhǔn)文號(hào)是國(guó)藥準(zhǔn)字H20051731，生產(chǎn)企業(yè)是常州四藥制藥有限公司，用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀和明顯的陰性癥狀，也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀。那么，利培酮片(單克)的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

利培酮經(jīng)口服后可完全吸收，并在1~2小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響，在體內(nèi)，利培酮部分代謝成9－羥基利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。本品在體內(nèi)可迅速分布，利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為88％，9－羥基利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為77％。該藥的消除半衰期為3小時(shí)左右，抗精神病有效成人的消除半衰期為24小時(shí)。大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)到利培酮的穩(wěn)態(tài)，經(jīng)過(guò)4~5天達(dá)到9－羥基利培酮的穩(wěn)態(tài)。用藥一周后,70%的藥物經(jīng)尿液排泄，14％的藥物經(jīng)糞便排泄，經(jīng)尿液排泄的部分中，35％~45％為利培酮和9－羥基利培酮，其余的為非活性代謝物。老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高，清除速度較慢。

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（實(shí)習(xí)編輯：文敏惠）