酮康唑膠囊為膠囊劑,內(nèi)含類白色結(jié)晶性粉末;無臭,無味。禁用于患急慢性肝病的病人或已知對此藥過敏的病人。那么,孕婦使用酮康唑膠囊是怎樣呢?
酮康唑膠囊吸收后在體內(nèi)分布廣泛,可至炎癥的關(guān)節(jié)液、唾液、膽汁、尿液、肌腱、皮膚軟組織、糞便等。酮康唑膠囊對血-腦脊液屏障穿透性差,大多數(shù)情況下,腦脊液藥物濃度低于1mg/L。酮康唑膠囊亦可透過血胎盤屏障。血清蛋白結(jié)合率約為90%以上。消除半減期為6.5~9小時。酮康唑膠囊部分藥物在肝內(nèi)代謝,降解為無活性的咪唑環(huán)和哌嗪環(huán)。酮康唑膠囊代謝物及原型藥主要由膽汁排泄,經(jīng)腎臟排出僅占給藥量的13%,其中約2~4%為藥物原型,酮康唑膠囊亦可分泌至乳汁中。
酮康唑膠囊在胃酸內(nèi)溶解吸收,胃酸酸度減低時可使吸收減少,餐后服用可使其吸收增加。酮康唑膠囊餐后服用的生物利用度為75%。酮康唑膠囊單劑口服200mg和400mg后,酮康唑膠囊的血藥峰濃度分別為3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。達(dá)峰時間為1~4小時。
酮康唑膠囊的孕婦用藥:本品可透過血胎盤屏障。動物實(shí)驗(yàn)表明本品可致畸,如發(fā)生大鼠的并指、少指(趾)及難產(chǎn)等。美國FDA資料表明,該藥在孕婦中應(yīng)用屬C類,即動物實(shí)驗(yàn)研究有毒性,對人類研究缺乏充足的資料。因此孕婦應(yīng)避免應(yīng)用。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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