酮康唑膠囊的主要成分為酮康唑?;瘜W(xué)名稱為:1-乙?;?4[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3二氧戊環(huán)-4-甲氧基]苯基]-哌嗪。那么,哪些患者禁用酮康唑膠囊呢?
酮康唑膠囊為合成的咪唑二惡烷衍生物,酮康唑膠囊對皮真菌、酵母菌(念珠菌屬、糠秕孢子菌屬、球擬酵母菌屬、隱球菌屬)、雙相真菌和真菌綱具有抑菌和殺菌活性。酮康唑膠囊對曲霉菌、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉菌屬較不敏感,但對Entomophthorales例外。
酮康唑膠囊抑制真菌麥角甾醇生物合成并改變細胞膜其他脂類化合物的組成。酮康唑膠囊的動物長期毒性實驗表明,酮康唑膠囊可使堿性磷酸酶明顯上升,肝細胞變性。
酮康唑膠囊在胃酸內(nèi)溶解吸收,胃酸酸度減低時可使吸收減少,餐后服用可使其吸收增加。酮康唑膠囊餐后服用的生物利用度為75%。酮康唑膠囊單劑口服200mg和400mg后,血藥峰濃度分別為3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。達峰時間為1~4小時。
酮康唑膠囊禁用于患急慢性肝病的病人或已知對此藥過敏的病人。大鼠實驗中,酮康唑膠囊在80mg/Kg劑量時可引起胎仔并趾,對孕婦尚無研究資料,孕婦忌用。
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(實習(xí)編緝:鐘麗冰)
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