坎地沙坦酯片用于治療原發(fā)性高血壓。主要成分為坎地沙坦酯?;瘜W(xué)名稱(chēng):(±)-1-[[(環(huán)己氧代)羰基]氧代]乙基-2-乙氧基-1-[[2′-(1H-四氮唑基-5)-[1,1′-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸酯。那么,哪些患者禁用坎地沙坦酯片呢?
坎地沙坦酯片是坎地沙坦的前體藥,坎地沙坦酯片在經(jīng)胃腸道吸收期間即迅速、完全地水解為坎地沙坦,坎地沙坦酯片的絕對(duì)生物利用度約為15%,血漿坎地沙坦?jié)舛鹊倪_(dá)峰時(shí)間為3-4小時(shí)??驳厣程辊テc血漿蛋白的結(jié)合率大于99%,表觀分布容積為0.13L/kg。坎地沙坦酯片極少通過(guò)血腦屏障,但可透過(guò)胎盤(pán)屏障并分布至胎仔。
坎地沙坦酯片主要以原形經(jīng)尿、糞排泄,極少部分在肝臟經(jīng)0-去乙基化反應(yīng)生成無(wú)活性代謝產(chǎn)物??驳厣程沟呐判拱胨テ诩s為9小時(shí)??驳厣程辊テ糜诟哐獕夯颊呖诜酒?-16mg/天,連續(xù)用藥4周,坎地沙坦酯片的血漿清除率為14.07L/h,終末消除半衰期為9-13小時(shí)。有資料顯示,坎地沙坦酯片的總清除率為0.37ml/min·kg,腎清除率為0.19ml/min·kg??诜?4C標(biāo)記的坎地沙坦酯后,尿、糞中分別回收33%、67%的放射活性物。
對(duì)本制劑的成分有過(guò)敏史的患者;妊娠或可能妊娠的婦女禁用坎地沙坦酯片。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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