孟魯司特鈉咀嚼片為粉紅色橢圓形片。孟魯司特鈉咀嚼片的主要成分為孟魯司特鈉。禁用于對(duì)本產(chǎn)品的任何成分過(guò)敏者。那么,孟魯司特鈉咀嚼片的藥物過(guò)量是怎樣?
孟魯司特鈉咀嚼片治療劑量的血漿濃度不抑制細(xì)胞色素P4503A4、2C9、1A2、2A6、2C19或2D6。排泄在健康成人中孟魯司特的平均血漿清除率為45mL/分。孟魯司特鈉咀嚼片口服同位素標(biāo)記的孟魯司特后,在隨后5天采集的大便中檢測(cè)出86%的放射活性,尿中測(cè)出的量<0.2%。結(jié)合孟魯司特口服生物利用度考慮,孟魯司特鈉咀嚼片及其代謝物幾乎全經(jīng)由膽汁排泄。
孟魯司特鈉咀嚼片幾乎被完全代謝。孟魯司特鈉咀嚼片在用治療劑量的研究中,成人和兒童穩(wěn)態(tài)情況下,血漿中未測(cè)出孟魯司特的代謝物。孟魯司特鈉咀嚼片在體外使用人肝微粒體進(jìn)行的研究顯示,細(xì)胞色素P4503A4和2C9與孟魯司特的代謝有關(guān)。
孟魯司特鈉咀嚼片的藥物過(guò)量:尚無(wú)關(guān)于臨床治療中本品過(guò)量的專門資料。在治療慢性哮喘的研究中,成年患者使用的劑量高達(dá)每日200mg,連續(xù)用藥22周及短期研究中使用的劑量高達(dá)每日900mg,連續(xù)用藥約1周,均未出現(xiàn)有臨床意義的不良事件。已有上市后兒童急性藥物過(guò)量的報(bào)道和使用本品劑量至少每天150mg的臨床研究。臨床和實(shí)驗(yàn)室發(fā)現(xiàn)均一致顯示其在成人和年齡較大兒童患者的安全性。在大部分藥物過(guò)量的報(bào)告中,未報(bào)道出現(xiàn)不良事件。觀察到的最多不良事件是口渴、嗜睡、瞳孔散大、運(yùn)動(dòng)機(jī)能亢進(jìn)和腹痛。尚不清楚本品是否能經(jīng)腹膜或血液透析清除。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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