西洛他唑片的主要成分為西洛他唑。適用于治療由動脈粥樣硬化、大動脈炎、血栓閉塞性脈管炎、糖尿病所致的慢性動脈閉塞癥。禁用于對本品的成分有過敏史的患者。那么,西洛他唑片對消化系統(tǒng)的副作用有什么呢?
西洛他唑片主要以代謝產(chǎn)物的形式消除,而代謝產(chǎn)物則主要從尿中排泄。西洛他唑片代謝的主要同工酶為0丫口3六4,少部分為CYP2C19。西洛他唑片口服放射性標(biāo)記的西洛他唑100mg,血漿分析物中56%為西洛他唑,15%為3,4-二氫-西洛他唑,4%為4‘-順式-羥基-西洛他唑。74%從尿中排泄,20%從糞便中排泄。西洛他唑片的原藥在尿中屬檢測不出水平,不2%的給藥劑量以3,4-二氫-西洛他唑形式從尿中排泄。30%以4’-順式-羥基-西洛他唑形式從尿中排泄,不足5%的給藥劑量以其他代謝產(chǎn)物形式排泄。西洛他唑片能夠可逆性地抑制凝血酶、ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等引起的血小板聚集。西洛他唑片的國外臨床研究顯示,病人口服本品100mg/次,一天兩次,連續(xù)12周后,甘油三酯水平下降約15%,高密度脂蛋白水平升高約10%。
西洛他唑片口服后絕對生物利用度尚不明確。脂餐后吸收增加,Cmax增加約90%,AUC增加約25%。西洛他唑片主要通過肝臟細(xì)胞色素酶p-450代謝(主要為3A4,),代謝物主要經(jīng)尿排泄。兩種代謝產(chǎn)物具有明確的藥理活性,一為3,4-二氫-西洛他唑(3,4-dehydro-cilostazol),活性為原藥的4~7倍,約占本藥口服后總藥理活性的50%;一為4’-順式-羥基-西洛他唑(4’-trans-hydroxy-cilostazol),活性為原藥的1/5。西洛他唑片及其具有藥理活性的代謝物的藥代動力學(xué)特征呈劑量相關(guān)性。
西洛他唑片對消化系統(tǒng)的副作用:偶有胃部不適、胸骨后燒灼感、惡心、嘔吐、食欲不振、軟便、腹瀉、腹痛、腹部脹満感。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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