西洛他唑片適用于治療由動(dòng)脈粥樣硬化、大動(dòng)脈炎、血栓閉塞性脈管炎、糖尿病所致的慢性動(dòng)脈閉塞癥。那么，西洛他唑片的禁忌是怎樣呢？

西洛他唑片及具藥理活性的代謝物的半衰期約為11~13小時(shí)，長(zhǎng)期給藥后本藥及其代謝產(chǎn)物可引起體內(nèi)蓄積，數(shù)天內(nèi)血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。西洛他唑片及兩個(gè)具有藥理活性的代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)特征在健康志愿者與慢性動(dòng)脈硬化性閉塞癥引起的間歇性跛行患者間沒(méi)有顯著差異。

西洛他唑片的血漿蛋白（主要是白蛋白）結(jié)合率為95%-98%，3，4-二氫-西洛他唑?yàn)?7.4%，4’-順式-羥基-西洛他唑?yàn)?6%。輕度的肝損害不影響蛋白結(jié)合。腎功能不全患者血漿中游離的西洛他唑比健康志愿者高27%。紅霉素、奎尼丁、華法令、奧美拉唑?qū)ρ獫{中的西洛他唑的血漿置換的影響沒(méi)有到具有臨床意義的程度。

西洛他唑片主要以代謝產(chǎn)物的形式消除，而代謝產(chǎn)物則主要從尿中排泄。西洛他唑片代謝的主要同工酶為0丫口3六4，少部分為CYP2C19。西洛他唑片口服放射性標(biāo)記的西洛他唑100mg，血漿分析物中56%為西洛他唑，15%為3，4-二氫-西洛他唑，4%為4‘-順式-羥基-西洛他唑。74%從尿中排泄，20%從糞便中排泄。西洛他唑片的原藥在尿中屬檢測(cè)不出水平，不2%的給藥劑量以3，4-二氫-西洛他唑形式從尿中排泄。30%以4’-順式-羥基-西洛他唑形式從尿中排泄，不足5%的給藥劑量以其他代謝產(chǎn)物形式排泄。西洛他唑片的禁忌是：

1、出血患者(血友病、毛細(xì)血管脆弱癥、消化道出血、尿路出血、玻璃體出血等)；

2、充血性心衰患者(西洛他唑和其代謝產(chǎn)物都是PDEШ的抑制劑，國(guó)外有報(bào)道，Ш~IV級(jí)心衰患者服用具有該藥理作用的其它藥物后，有使病情加重的可能。所以，對(duì)于任何程度的心衰患者禁服培達(dá)(西洛他唑片))；

3、對(duì)培達(dá)(西洛他唑片)的成分有過(guò)敏史的患者；

4、妊娠或有可能妊娠的婦女。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）