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西洛他唑片的副作用有什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/3/4 14:55:34
    導(dǎo)讀:西洛他唑片口服后絕對生物利用度尚不明確。西洛他唑片能夠可逆性地抑制凝血酶、ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等引起的血小板聚集。

西洛他唑片的主要成分為西洛他唑。適用于治療由動脈粥樣硬化、大動脈炎、血栓閉塞性脈管炎、糖尿病所致的慢性動脈閉塞癥。那么,西洛他唑片的副作用有什么呢?

西洛他唑片能夠可逆性地抑制凝血酶、ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等引起的血小板聚集。西洛他唑片的國外臨床研究顯示,病人口服本品100mg/次,一天兩次,連續(xù)12周后,甘油三酯水平下降約15%,高密度脂蛋白水平升高約10%。

西洛他唑片口服后絕對生物利用度尚不明確。脂餐后吸收增加,Cmax增加約90%,AUC增加約25%。西洛他唑片主要通過肝臟細胞色素酶p-450代謝(主要為3A4,),代謝物主要經(jīng)尿排泄。兩種代謝產(chǎn)物具有明確的藥理活性,一為3,4-二氫-西洛他唑(3,4-dehydro-cilostazol),活性為原藥的4~7倍,約占本藥口服后總藥理活性的50%;一為4’-順式-羥基-西洛他唑(4’-trans-hydroxy-cilostazol),活性為原藥的1/5。西洛他唑片及其具有藥理活性的代謝物的藥代動力學(xué)特征呈劑量相關(guān)性。

西洛他唑片主要以代謝產(chǎn)物的形式消除,而代謝產(chǎn)物則主要從尿中排泄。西洛他唑片代謝的主要同工酶為0丫口3六4,少部分為CYP2C19。西洛他唑片口服放射性標記的西洛他唑100mg,血漿分析物中56%為西洛他唑,15%為3,4-二氫-西洛他唑,4%為4‘-順式-羥基-西洛他唑。74%從尿中排泄,20%從糞便中排泄。西洛他唑片的原藥在尿中屬檢測不出水平,不2%的給藥劑量以3,4-二氫-西洛他唑形式從尿中排泄。30%以4’-順式-羥基-西洛他唑形式從尿中排泄,不足5%的給藥劑量以其他代謝產(chǎn)物形式排泄。西洛他唑片的副作用是:

1、過敏:偶有皮疹、蕁麻疹、瘙癢感,此時請停止服用。

2、循環(huán)系統(tǒng):偶有室上性及室性期外收縮、室上性及室性心動過速等心律不齊;心肌梗塞;心絞痛;充血性心衰;血壓上升;發(fā)熱;頭暈;血壓低,此時減量或停藥。

3、神經(jīng)系統(tǒng):偶有頭痛、頭重感、眩暈、失眠、發(fā)麻、偶感困倦,此時減量或停藥。

4、消化系統(tǒng):偶有胃部不適、胸骨后燒灼感、惡心、嘔吐、食欲不振、軟便、腹瀉、腹痛、腹部脹満感。

5、呼吸系統(tǒng):間質(zhì)性肺炎。

6、血液系統(tǒng):國外曾報道,有可能出現(xiàn)全血細胞減少癥、粒細胞缺乏癥(頻度不明)、血小板減少(罕有)、貧血、白細胞減少,應(yīng)注意觀察,發(fā)現(xiàn)異常時,減量或停藥。

7、肝臟:偶有GOT、GPT、A1-P、LDH值升高等異常及黃疸。

8、腎臟:偶有BUN、肌酸、尿酸值升高。

9、其他:浮腫、疼痛,偶有倦怠感、乏力感、尿頻、血糖升高、發(fā)熱、胸痛。

10、出血傾向:偶有消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿、肺出血、腦出血等出血傾向。應(yīng)充分注意觀察,有上述癥狀時,應(yīng)停藥。

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(實習編緝:陳志東)

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