利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制目前尚不完全清楚。目前認(rèn)為其治療作用是對(duì)D2受體和5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。那么,利培酮口腔崩解片(可同)的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?
利培酮經(jīng)口服可完全吸收,并在1~2小時(shí)達(dá)到血藥濃度峰值。其吸收程度不受食物影響。在體內(nèi)利培酮部分代謝為9-羥基利培酮,后者與利培酮具有相似的藥理作用。本品在體內(nèi)可迅速分布,利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為88%,9-羥基利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為77%。利培酮在廣泛代謝者和代謝差者體內(nèi)的半衰期分別為3小時(shí)和30小時(shí),9-羥基利培酮在廣泛代謝者和代謝差者體內(nèi)的半衰期則分別為24小時(shí)和30小時(shí)。大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)利培酮穩(wěn)態(tài),經(jīng)過4~5天達(dá)9-羥基利培酮穩(wěn)態(tài)。用藥1周后,70%的藥物經(jīng)尿液排泄,14%的藥物經(jīng)糞便排泄,經(jīng)尿液排泄部分中,35-45%為利培酮和9-羥基利培酮,其余為非活性代謝物。老年患者和腎功能不全患者的血漿利培酮濃度較高,消除速度較慢。
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(實(shí)習(xí)編輯:文敏惠)
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