依折麥布片與他汀類聯(lián)合應(yīng)用,可作為其他降脂治療的輔助療法(如LDL-C血漿分離置換法)。禁用于對(duì)依折麥布片任何成份過(guò)敏者。那么,老年患者使用依折麥布片是怎樣呢?
依折麥布片及依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物與血漿蛋白結(jié)合率分別為99.7%及88-92%。依折麥布片主要在小腸和肝臟與葡萄糖苷酸結(jié)合(lI相反應(yīng)),并隨后由膽汁及腎臟排出。在所有研究過(guò)的種屬中,有極小量依折麥布進(jìn)行氧化代謝(I相反應(yīng))。依折麥布片和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物是血漿中檢測(cè)到的主要藥物衍生物,分別占血漿中總藥物濃度的10-20%和80-90%。依折麥布片的血漿中依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物的清除較為緩慢,提示有明顯腸肝循環(huán)。依折麥布片和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物的半衰期約為22小時(shí)。
依折麥布片口服后,依折麥布被迅速吸收,并廣泛結(jié)合成具藥理活性的酚化葡萄糖苷酸(依折麥布-葡萄糖苷酸)。依折麥布片中的依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物在服藥后1-2小時(shí)內(nèi)達(dá)到平均血漿峰濃度(Cmax),而依折麥布則在4-12小時(shí)出現(xiàn)平均血漿峰濃度。依折麥布片不溶于注射用水性介質(zhì)中,故無(wú)法測(cè)得其絕對(duì)生物利用度。依折麥布片10mg同食物(高脂或無(wú)脂飲食)一起服用并不影響其口服生物利用度。依折麥布片可以與食物一起或分開(kāi)服用。
依折麥布片的老年患者用藥:老年患者(大于65歲)總依折麥布的血漿濃度是年輕患者(18~45歲)的兩倍。用藥后LDL-C的降低量和安全性在老年患者與年輕患者中無(wú)顯著差別。因此,老年患者無(wú)需調(diào)整用藥劑量。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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