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枸櫞酸西地那非片的藥代動力學是什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/3/2 9:08:01
    導讀:枸櫞酸西地那非片為口服藥,使用時需注意不適用于新生兒、兒童。

枸櫞酸西地那非片的主要成分為枸櫞酸西地那非。它為藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色,適用于治療勃起功能障礙。那么,枸櫞酸西地那非片的藥代動力學是什么呢?

【藥代動力學】

西地那非口服后吸收迅速,絕對生物利用度約40%。其藥代動力學參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主(細胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,其性質(zhì)與西地那非近似,細胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時,可能會導致西地那非血漿水平升高。西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時。空腹狀態(tài)給予25~100mg時,約1小時內(nèi)達最大血漿濃度(Cmax)127~560ng/ml。西地那非或它的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基代謝產(chǎn)物(N-desmethyl)對PDE5選擇性強度約為50%,蛋白結(jié)合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時,游離西地那非Cmax是22ng/ml。口服或靜脈給藥后,西地那非主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄(約為口服劑量的80%),一小部分從尿中排泄(約為口服劑量的13%)。

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(實習編輯:林炳揚)

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