替米沙坦片用于治療原發(fā)性高血壓。禁用于對本品活性成分及任一種賦形劑成分過敏者。那么,替米沙坦片的注意事項是怎樣?
替米沙坦片不抑制人體血漿腎素,亦不阻斷離子通道。替米沙坦片不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶Ⅱ,該酶亦可降解緩激肽作用增強導(dǎo)致的不良反應(yīng)。替米沙坦片在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時,在48小時仍可測到。首劑替米沙坦后3小時內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。替米沙坦片在治療開始后4周可獲得最大降壓效果,并可在長期治療中維持。
替米沙坦片是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體(ATⅠ型)拮抗劑。替米沙坦片代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點)高親和性結(jié)合。替米沙坦片在ATⅠ受體位點無任何部位激動劑效應(yīng),替米沙坦片選擇性與ATⅠ受體結(jié)合,該結(jié)合作用持久。替米沙坦片對其他受體(包括AT2和其它特征更少的AT受體)無親和力。替米沙坦片的注意事項是:
1.肝功能不全:本品不得用于膽汁淤積、膽道阻塞性疾病或嚴重肝功能障礙的患者,因為替米沙坦絕大部分通過膽汁排泄,而這些患者對本品的清除率可能降低。本品應(yīng)慎用于輕中度肝功能不全患者。
2.腎血管性高血壓:對于雙側(cè)腎動脈狹窄或單例功能腎腎動脈狹窄的病例,使用可影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物其導(dǎo)致嚴重的低血壓和腎功能不全的危險性增高。
3.腎功能不全和腎移植患者:本品不得用于嚴重腎功能不全患者(肌酸酐清除率<30ml/min,參見禁忌癥)。對于腎功能不全的患者,使用本品期間,應(yīng)定期檢測血鉀水平及血肌酐值。尚無新近進行腎移植后短期內(nèi)的患者使用本品的資料。
4.血容量不足患者:對于因使用強利尿劑治療、限鹽飲食、惡心或嘔吐引起血容量不足或血鈉水平過低的患者,服用本品,特別是初次服用后,可能導(dǎo)致癥狀性低血壓。因而,在使用本品之前,應(yīng)先糾正血鈉及血容量水平。
5.與刺激腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)有關(guān)的其它情況:對于血管張力以及腎功能主要依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的病人(如嚴重充血性心力衰竭或包括腎動脈狹窄的腎臟疾病的患者),使用可影響該系統(tǒng)。
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(實習(xí)編緝:葉鎧)
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