丙戊酸鈉片的主要成分為丙戊酸鈉。使用時需注意有藥源性黃疸個人史或家族史者、有肝病或明顯肝功能損害者禁用。那么,丙戊酸鈉片的藥代動力學(xué)是哪些內(nèi)容呢?
藥理毒理:丙戊酸鈉片為抗癲癎藥。其作用機(jī)理尚未完全闡明。實驗見本品能增加GABA的合成和減少GABA的降解,從而升高抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)的濃度,降低神經(jīng)元的興奮性而抑制發(fā)作。在電生理實驗中見本品可產(chǎn)生與苯妥英相似的抑制Na+通道的作用。對肝臟有損害。
藥代動力學(xué):口服胃腸吸收迅速而完全,約1~4小時血藥濃度達(dá)峰值,生物利用度近100%,有效血藥濃度為50~100μg/ml。血藥濃度約為50μg/ml時血漿蛋白結(jié)合率約94%;血藥濃度約為100μg/ml時,血漿蛋白結(jié)合率約為80~85%。血藥濃度超過120μg/ml時可出現(xiàn)明顯不良反應(yīng)。隨著血藥濃度增高,游離部分增加,從而增加進(jìn)入腦組織的梯度(腦液內(nèi)的濃度為血漿中濃度的10~20%),T1/2為7~10小時,。主要分布在細(xì)胞外液和肝、腎、腸和腦組織等。大部分由肝臟代謝,包括與葡萄糖醛酸結(jié)合和某些氧化過程,主要由腎排出,少量隨糞便排出及呼出。能通過胎盤,能分泌入乳汁。
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(實習(xí)編輯:林博)
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