重酒石酸卡巴拉汀膠囊為膠囊,內(nèi)容物為類白色至微黃色粉末。重酒石酸卡巴拉汀膠囊的主要成分為重酒石酸卡巴拉汀。那么,哪些人群禁用重酒石酸卡巴拉汀膠囊呢?
重酒石酸卡巴拉汀膠囊完全迅速吸收,約1小時達(dá)到血漿峰濃度。因其與靶酶相互作用,所以藥物增加的生物利用度超過其增加劑量預(yù)計(jì)值約1.5倍。服用3mg的絕對生物利用度約36%。重酒石酸卡巴拉汀膠囊與食物同服可使其吸收tmax延長90分鐘,使其Cmax降低,AUC增加近30%。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊與血漿蛋白結(jié)合力較弱(約40%)。它容易通過血腦屏障,體表分布容積為1.8~2.7L/kg。重酒石酸卡巴拉汀膠囊主要通過膽堿酯酶介導(dǎo)的水解作用而迅速、廣泛地代謝,血漿半衰期約1小時。重酒石酸卡巴拉汀膠囊體外實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,這種代謝物僅有微弱的膽堿酯酶抑制作用(﹤10%)。重酒石酸卡巴拉汀膠囊體外和動物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,大部分細(xì)胞色素P450同功酶很少參與重酒石酸卡巴拉汀代謝。酒石酸卡巴拉汀膠囊體內(nèi)實(shí)驗(yàn)亦證實(shí)重酒石酸卡巴拉汀不與細(xì)胞色素P450存在相互作用。
已知對重酒石酸卡巴拉汀、其它氨基甲酸衍生物或劑型成分過敏的患者禁用重酒石酸卡巴拉汀膠囊。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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