重酒石酸卡巴拉汀膠囊為膠囊,內(nèi)容物為類白色至微黃色粉末。主要成分為重酒石酸卡巴拉汀?;瘜W名:(S)-N-乙基-N-甲基-3-[1-(二甲氨基)乙基]-氨基甲酸苯酯-(2R,3R)-酒石酸氫鹽]。那么,重酒石酸卡巴拉汀膠囊的遞增劑量是怎樣?
重酒石酸卡巴拉汀膠囊用于治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆的癥狀。重酒石酸卡巴拉汀膠囊可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導的認知功能障礙。另外,膽堿酯酶抑制劑可以減慢淀粉樣蛋白β-淀粉樣前體蛋白(APP)片段的形成。淀粉樣斑塊是阿爾茨海默病的重酒石酸卡巴拉汀通過與靶酶結(jié)合成共價復合物而使后者暫時喪失活性。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊人體服用3mg后約1.5小時內(nèi),腦脊液(CSF)乙酰膽堿酯酶活性下降近40%。藥物達到最大抑制作用后,該酶活性恢復至基礎水平約需9小時。阿爾茨海默病患者CSF中重酒石酸卡巴拉汀對乙酰膽堿酯酶的抑制作用呈劑量依賴性,最高試驗劑量為6mg,每日2次。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊的遞增劑量:推薦起始劑量為1.5mg,每日2次;如患者服用至少4周以后對此劑量耐受良好,可將劑量增至3mg,每日2次;當患者繼續(xù)服用至少4周以后對此劑量耐受良好,可逐漸增加劑量至4.5mg,以至6mg,每日2次。倘若治療中出現(xiàn)副作用(如惡心、嘔吐、腹痛或食欲減退等)或體重下降,應將每日劑量減至患者能夠耐受的劑量為止。
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(實習編緝:陳志東)
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