鹽酸美金剛片的主要成份為鹽酸美金剛。化學(xué)名:1-氨基-3,5-二甲基金剛烷胺鹽酸鹽。那么,鹽酸美金剛片與抗痙攣藥物合用是怎樣呢?
鹽酸美金剛片的絕對生物利用度約為100%,Tmax為3-8小時(shí),食物不影響美金剛的吸收。在10-40mg劑量范圍內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。鹽酸美金剛的血漿蛋白結(jié)合率為45%。鹽酸美金剛片在人體內(nèi),約80%以原形存在。鹽酸美金剛在人體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛和6-羥基美金剛的同質(zhì)異構(gòu)體混合物以及1-亞硝基-3,5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。在離體實(shí)驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)本品經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝。
鹽酸美金剛片為白色至類白色、雙面凸起的橢圓形薄膜衣片,兩面各有一條刻痕。鹽酸美金剛片用于治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。鹽酸美金剛片是一種電壓依賴性、中等程度親和力的非競爭性NMDA受體拮抗劑。鹽酸美金剛片可以阻斷谷氨酸濃度病理性升高導(dǎo)致的神經(jīng)元損傷。鹽酸美金剛片在嚙齒類動(dòng)物和狗中進(jìn)行的重復(fù)劑量的毒性試驗(yàn)中可觀察到眼部的改變,但未得出一致的結(jié)論,鹽酸美金剛片對猴子進(jìn)行的試驗(yàn)中未觀察到上述結(jié)果。鹽酸美金剛片的臨床試驗(yàn)中進(jìn)行的特定眼科檢查未發(fā)現(xiàn)任何眼科病變。
鹽酸美金剛片與抗痙攣藥物(如丹曲洛林或巴氯芬)合用時(shí)可以改變這些藥物的作用效果,因此需要進(jìn)行劑量調(diào)整。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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