鹽酸美金剛片的主要成份為鹽酸美金剛?;瘜W(xué)名:1-氨基-3,5-二甲基金剛烷胺鹽酸鹽。那么,鹽酸美金剛片的注意事項(xiàng)是怎樣?
鹽酸美金剛片的絕對(duì)生物利用度約為100%,Tmax為3-8小時(shí),食物不影響美金剛的吸收。在10-40mg劑量范圍內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。鹽酸美金剛的血漿蛋白結(jié)合率為45%。鹽酸美金剛片在人體內(nèi),約80%以原形存在。鹽酸美金剛在人體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛和6-羥基美金剛的同質(zhì)異構(gòu)體混合物以及1-亞硝基-3,5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。在離體實(shí)驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)本品經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝。
鹽酸美金剛片為白色至類白色、雙面凸起的橢圓形薄膜衣片,兩面各有一條刻痕。鹽酸美金剛片用于治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。鹽酸美金剛片是一種電壓依賴性、中等程度親和力的非競(jìng)爭(zhēng)性NMDA受體拮抗劑。鹽酸美金剛片可以阻斷谷氨酸濃度病理性升高導(dǎo)致的神經(jīng)元損傷。鹽酸美金剛片在嚙齒類動(dòng)物和狗中進(jìn)行的重復(fù)劑量的毒性試驗(yàn)中可觀察到眼部的改變,但未得出一致的結(jié)論,鹽酸美金剛片對(duì)猴子進(jìn)行的試驗(yàn)中未觀察到上述結(jié)果。鹽酸美金剛片的臨床試驗(yàn)中進(jìn)行的特定眼科檢查未發(fā)現(xiàn)任何眼科病變。
鹽酸美金剛片的注意事項(xiàng):腎功能損害患者:對(duì)于腎功能輕度損害(血清肌酐水平不超過(guò)130μmol/l)患者,無(wú)需調(diào)整劑量。對(duì)于中度腎功能損害(肌酐清除率40—60ml/min/1.73m2)患者的資料,因此不推薦在這種患者中使用本品。肝功能損害患者:目前尚無(wú)美金剛應(yīng)用于肝功能損害患者的資料。癲癇患者、有驚厥病史、或癲癇易感體質(zhì)的患者應(yīng)用美金剛時(shí)應(yīng)慎重。尿液pH值升高的患者服用本品時(shí)必須進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)。心肌梗塞、失代償性充血性心力衰竭和未有效控制的高血壓患者應(yīng)用美金剛的資料有限,因此這些患者服用本品時(shí)應(yīng)密切觀察。中重度至重度阿爾茨海默型癡呆病通常會(huì)導(dǎo)致駕駛和機(jī)械操作能力的損害,而且本品可能改變患者的反應(yīng)能力,因此服用本品的患者在駕車或操作機(jī)械時(shí)要特別小心。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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