阿立哌唑片為薄膜衣片。主要成分為阿立哌唑。阿立哌唑片用于治療精神分裂癥。禁用于已知對(duì)本品過(guò)敏的患者。那么,哪些患者慎用阿立哌唑片呢?
阿立哌唑片在治療濃度下,阿立哌唑片及其主要代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑的血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合率超過(guò)99%。在體內(nèi),阿立哌唑片主要經(jīng)三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要參與脫氫和羥基化,CYP3A4催化N-脫烷基化。阿立哌唑片在體循環(huán)中是主要的藥物成分。穩(wěn)態(tài)時(shí),其活性代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%。
阿立哌唑片的藥代動(dòng)力學(xué)與給藥劑量成正比。阿立哌唑片口服單劑量的[14C]標(biāo)記的阿立哌唑片后,在尿液和糞便中分別回收了大約25%和55%的放射活性,18%以原藥經(jīng)糞便排出,1%以原藥經(jīng)尿液排出。
阿立哌唑片應(yīng)慎用于心血管疾病(心肌梗塞、缺血性心臟病、心臟衰竭或傳導(dǎo)異常病史)患者、腦血管疾病患者或誘發(fā)低血壓的情況(脫水、血容量過(guò)低和降壓藥治療)。應(yīng)慎用于有癲癇病史或癲癇閾值較低的情況(如:阿爾茨海默氏病性癡呆)。應(yīng)慎用于有吸入性肺炎風(fēng)險(xiǎn)性的患者。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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