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復(fù)方磺胺甲噁唑片服用過(guò)后會(huì)出現(xiàn)怎樣的藥代動(dòng)力學(xué)?

來(lái)源:方舟健客  發(fā)布時(shí)間:2015/2/14 13:43:52
    導(dǎo)讀:復(fù)方磺胺甲噁唑片中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全,均可吸收給藥量的90%以上,血藥峰濃度(Cmax)在服藥后1~4小時(shí)達(dá)到。

藥物代謝動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門(mén)學(xué)科。

那么,復(fù)方磺胺甲噁唑片服用過(guò)后會(huì)出現(xiàn)怎樣的藥代動(dòng)力學(xué)?

復(fù)方磺胺甲噁唑片片劑含磺胺甲基異唑0.4g及甲氧芐啶0.08g,其注射劑每1mL含磺胺甲基異唑0.4g及甲氧芐啶0.08g。本品所含的磺胺唑?yàn)榘咨Y(jié)晶性粉末,無(wú)臭,味微苦。幾乎不溶于水,溶于稀鹽酸、氫氧化鈉試液或氨試液中。熔點(diǎn)為167-171℃。

復(fù)方磺胺甲噁唑片適用于腸炎,心內(nèi)膜炎,急性支氣管炎,慢性支氣管炎,淋病,骨髓炎,小兒腹瀉,敗血癥,消化內(nèi)科,心血管內(nèi)科,呼吸內(nèi)科,性病科,神經(jīng)內(nèi)科,兒科,傳染病科。

該品中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全,均可吸收給藥量的90%以上,血藥峰濃度(Cmax)在服藥后1~4小時(shí)達(dá)到。給予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度,TMP為1.72mg/L,SMZ的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌,尿藥濃度明顯高于血藥濃度。單劑口服給藥后0~72小時(shí)內(nèi)自尿中排出SMZ總量的84.5%,其中30%為包括代謝物在內(nèi)的游離磺胺;TMP以游離藥物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩藥的排泄過(guò)程互不影響。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2b)分別為10小時(shí)和8~10小時(shí),腎功能減退者,半衰期延長(zhǎng),需調(diào)整劑量。吸收后二者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。并可穿透血-腦脊液屏障,達(dá)治療濃度。也可穿過(guò)血胎盤(pán)屏障,進(jìn)入胎兒血循環(huán)并可分泌至乳汁中。

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(實(shí)習(xí)編輯:李曲紅)

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