卡馬西平片為白色片,為抗驚厥藥,鎮(zhèn)痛藥。在人體內吸收緩慢、不規(guī)則。那么,卡馬西平片的詳細說明有幾點?
【藥品名稱】
通用名稱:卡馬西平片
商品名稱:卡馬西平片
英文名稱:CarbamazepineTablets
拼音全碼:KaMaXiPingPian
【主要成份】卡馬西平。
【成份】
化學名:5H-二苯并[b,f]氮雜卓-5-甲酰胺
分子式:C15H12N2O
分子量:236.27
【性狀】本品為白色片,為抗驚厥藥,鎮(zhèn)痛藥。
【適應癥/功能主治】1.復雜部分性發(fā)作,亦稱精神運動性發(fā)作或顳葉癲癇,全身性強直一陣攣性發(fā)作,上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作。2.可用于緩解三叉神經痛和舌咽神經痛,也可用于脊髓癆的閃電樣痛,多發(fā)性硬化、周圍性糖尿病性神經痛,幻肢痛和外傷后神經痛,有時也能緩解某些皰疹后神經痛。3.預防或治療雙相性躁狂-抑郁癥:對鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥,可單用或與鋰和其他抗抑郁藥合用。4.中樞性部分性尿崩癥。5.對某些精神疾病包括精神分裂情感性疾病,頑固性精神分裂癥及與邊緣系功能障礙有關的失控綜合癥。
【規(guī)格型號】0.1g*100s
【用法用量】
口服。成人:
1、抗驚厥,初始劑量每次100mg~200mg(1~2片),一日1~2次,逐漸增加劑量直至最佳療效。
2、鎮(zhèn)痛,開始一次0.1g(1片),一日2次;第二日后每隔一日增加0.1~0.2g(1~2片),直到疼痛緩解,維持量每日0.4~0.8g(4~8片),分次服用;最高量每日不超過1.2g(12片)。
3、尿崩癥,單用時一日0.3~0.6g(3~6片),如與其他抗利尿藥合用,每日0.2~0.4g(2~4),分3次服用。
4、抗燥狂或抗精神病,開始每日0.2~0.4g(2~4片),每周逐漸增加至最大量1.6g(16片),分3~4次服用。每日限量,12~15歲不超過1g(10片);15歲以上不超過1.2g(12片);有少數用至1.6g(16片)。通常成人限量為1.2g(12片),12~15歲每日不超過1g(10片),少數人需用至1.6g(16片)。作止痛用每日不超過1.2g(12片)。
兒童10~20mg/kg。維持血藥濃度應在4~12μg/ml之間。
【不良反應】
1、較常見的不良反應是中樞神經系統的反應,表現為視力模糊、復視、眼球震顫。
2、因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低鈉血癥(或水中毒),發(fā)生率約10~15%。
3、較少見的不良反應有變態(tài)反應,Stevens-Johnson綜合癥或中毒性表皮壞死溶解癥、皮疹、蕁麻疹、瘙癢;兒童行為障礙,嚴重腹瀉,紅斑狼瘡樣綜合癥(蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發(fā)熱、咽喉痛、骨或關節(jié)痛、乏力)。
4、罕見的不良反應有腺體病,心律失?;蚍渴覀鲗ё铚?老年人尤其注意),骨髓抑制,中樞神經系統中毒(語言困難、精神不安、耳鳴、顫、幻視),過敏性肝炎,低鈣血癥,直接影響骨代謝導致骨質疏松,腎臟中毒,周圍神經炎,急性尿紫質病,栓塞性脈管炎,過敏性肺炎,急性間歇性卟啉病,可致甲狀腺功能減退等。
【禁忌】禁用:已知對卡馬西平相關結構藥物(如:三環(huán)類抗抑郁藥)過敏者。有房室傳導阻滯,血清鐵嚴重異常、骨髓抑制、嚴重肝功能不全等病史者。孕期服用偶可致畸。心肝腎功能不全,孕婦,授乳婦女,房室傳導阻滯者禁用。青光眼,老年患者慎用。
【注意事項】
1、服用本品較常見的不良反應有視力模糊或復視,較不常見的有過敏反應或Stevens-Johnson綜合癥或中毒性皮膚反應如蕁麻疹、瘙癢、或皮疹、行為改變(兒童多見);抗利尿激素分泌過多綜合癥;系統性紅斑狼瘡樣綜合癥。
2、有心臟房室傳導阻滯、血小板、血常規(guī)及血清鐵嚴重異常,以及骨髓抑制等病史時,本品禁用;哺乳期婦女不宜應用。
3、下列情況應慎用:孕婦;乙醇中毒;心臟損害、冠狀動脈??;糖尿病;青光眼;對其他藥物有血液方面不良反應史的病人;肝病;尿潴留;腎病。
【兒童用藥】本品可用于各年齡段兒童,具體參考【用法用量】。
【老年患者用藥】老年患者對本品敏感者多,??梢鹫J知功能障礙、激越、不安、焦慮、精神錯亂、房室傳導阻滯或心動過緩,也可引起再障。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品能通過胎盤,是否致畸尚不清楚,妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁,約為血藥濃度60%,哺乳期婦女不宜應用。
【藥物相互作用】1、與對乙酰氨基酚合用,尤其是單次超量或長期大量,肝臟中毒的危險增加,有可能使后者療效降低。2、與香豆素類抗凝藥合用,由于本品的肝酶的正誘導作用,使抗凝藥的血濃度降低,半衰期縮短,抗凝效應減弱,應測定凝血酶原時間而調整藥量。3、與碳酸酐酶抑制藥合用,骨質疏松的危險增加。4、由于本品的肝酶誘導作用,與氯磺丙脲、氯貝丁酯(安妥明)、去氨加壓素(desmopressin)、賴氨加壓素(lypressin)、垂體后葉素、加壓素等合用,可加強抗利尿作用,合用的各藥都需減量。5、與含雌激素的避孕藥、環(huán)孢素、洋地黃類(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲狀腺素或奎尼丁合用時,由于卡馬西平對肝代謝酶的正誘導,這些藥的效應都會降低,用量應作調整,改用僅含孕激素(黃體酮)的口服避孕藥。與口服避孕藥合用可能出現陰道大出血。6、與多西環(huán)素(強力霉素)合用,后者的血藥濃度可能降低,必要時需要調整用量7、紅霉素與醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡馬西平的代謝,引起后者血藥濃度的升高,出現毒性反應。8、氟哌啶醇、洛沙平、馬普替林、噻噸類或三環(huán)類抗抑郁藥可增強卡馬西平的代謝,引起后者血藥濃度升高,出現毒性反應等。
【藥物過量】可出現肌肉抽動、震顫、角弓反張、反射異常、心跳加快、休克等。治療:洗胃、給予活性碳或輕瀉藥、利尿等,嚴重中毒并有腎功能衰竭時可透析;小兒嚴重中毒時可換血,并需繼續(xù)觀察呼吸、循環(huán)、泌尿功能數日;根據臨床情況,采取相應措施。
【藥理毒理】本品為抗驚厥藥和抗癲癎藥??R西平的藥理作用表現為抗驚厥抗癲癎、抗神經性疼痛、抗躁狂-抑郁癥、改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥,產生這些作用的機制可能分別在于:1、使用-依賴性地阻滯各種可興奮細胞膜的Na+通道,故能明顯抑制異常高頻放電的發(fā)生和擴散。2、抑制T-型鈣通道。3、增強中樞的去甲腎上腺素能神經的活性。4、促進抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效應器對ADH的敏感性。
【藥代動力學】在人體內吸收緩慢、不規(guī)則。普通片在單劑量服藥后,12小時內達平均血漿值濃度,單劑量口服400mg卡馬西平后,平均峰值血漿濃度約為4.5ug/ml。大劑量時達峰時間可達24小時。在1~2周內達穩(wěn)態(tài)血漿濃度。生物利用度(F)在58%~85%之間。迅速分布至全身組織,血漿蛋白結合率約76%。主要在肝臟代謝,可誘導肝藥酶活性,加速自身代謝。代謝產物10、11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似,其在血漿和腦內的濃度可達原形藥的50%。單次給藥時T1/2為25~65小時,兒童半衰期明顯縮短。長期服用誘發(fā)自身代謝,T1/2降為10~20小時。主要以無活性代謝物形式分別經尿和糞便排出72%和28%。本品能通過胎盤、能分泌入乳汁。
【貯藏】遮光,密閉保存。
【包裝】每瓶裝100片。
【有效期】36月
【執(zhí)行標準】中國藥典2010年版二部
【批準文號】國藥準字H44023982
【生產企業(yè)】廣東華南藥業(yè)集團有限公司
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(實習編輯:梁曉冰)
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