利培酮片的主要成分為利培酮,化學(xué)名:3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。那么,利培酮片的藥物過量是怎樣呢?
利培酮片不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮片是強(qiáng)有力的D2拮抗劑,利培酮片可以改善精神分裂癥的陽性癥狀,但它引起的運(yùn)動(dòng)功能抑制,以及強(qiáng)直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。利培酮片對(duì)中樞系統(tǒng)的5―羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能,并將其治療作用擴(kuò)展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。
利培酮片為苯并異惡唑衍生物,利培酮片是新一代的抗精神病藥。利培酮片活性成份利培酮是一種具有獨(dú)特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑,利培酮片與5―羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮片也能與α1-腎上腺素能受體結(jié)合,并且以較低的親和力與H1―組胺能受體和α2-腎上腺素受體結(jié)合。
利培酮片用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。利培酮片也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。利培酮片對(duì)于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,利培酮片可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。
利培酮片的藥物過量:出現(xiàn)急性過量癥狀時(shí),應(yīng)考慮是否有其它藥物合用引起的因素。一般來說,所報(bào)道的過量時(shí)的癥狀和體征均為其藥理作用的延伸所致,包括嗜睡和鎮(zhèn)靜、心動(dòng)過速和低血壓、以及錐體外系癥狀。曾有患者過量服用本品達(dá)360mg的報(bào)告,現(xiàn)有證據(jù)表明,本品安全范圍很寬。藥物過量時(shí),罕見QT間期延長的報(bào)告。過量解救時(shí),應(yīng)維持氣道的通暢,確保足夠的氧氣和良好的通氣,且應(yīng)考慮洗胃(若患者意識(shí)喪失應(yīng)插管進(jìn)行)給予活性炭和輕瀉劑,并應(yīng)立即進(jìn)行心血管監(jiān)測(cè),其中包括連續(xù)的心電圖監(jiān)測(cè),以發(fā)現(xiàn)可能出現(xiàn)的心律失常。本品無特定的解救藥。因此,應(yīng)采用適當(dāng)?shù)闹С织煼ā?duì)低血壓及循環(huán)衰竭可采用靜脈輸液,或給予擬交感神經(jīng)藥等適當(dāng)措施加以糾正。一出現(xiàn)嚴(yán)重的錐體外系癥狀時(shí),則應(yīng)給予抗膽堿藥,在病人恢復(fù)前應(yīng)持續(xù)進(jìn)行密切的醫(yī)療監(jiān)測(cè)及監(jiān)護(hù)。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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