阿維A膠囊為膠囊劑，內(nèi)容物為黃色顆?；蚍勰＿m用于嚴(yán)重的銀屑病，其中包括紅皮病型銀屑病、膿皰型銀屑病等。那么，阿維A膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內(nèi)容呢？

【藥代動(dòng)力學(xué)】

1、健康志愿者單劑口服50mg的阿維A后，阿維A的最大血漿濃度范圍為196～728ng/ml（平均416ng/ml），達(dá)峰時(shí)間為2～5小時(shí)（平均2.7小時(shí)）。多劑服用后，血漿濃度在2周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。銀屑病患者服用阿維A（10～50mg/d）8周，其平均穩(wěn)態(tài)濃度的低值在6～25ng/ml之間，且與給藥劑量有關(guān)?；颊叨鄤┛诜⒕SA9個(gè)月以上，清除半衰期（t1/2）為33～92小時(shí)（平均48小時(shí)），而順式異構(gòu)體為28～123小時(shí)（平均64小時(shí)）。

2、在健康青年和老年受試者的多劑研究中發(fā)現(xiàn)老年受試者的血漿阿維A濃度較青年受試者高。其終末清除半衰期在老年受試者中為37～96小時(shí)（平均54小時(shí)），在青年受試者中為39～70小時(shí)（平均53小時(shí)）。

3、口服吸收后，阿維A經(jīng)代謝及簡(jiǎn)單的同分異構(gòu)化互變?yōu)?3-順式異構(gòu)體。阿維A及其13-順式異構(gòu)體主要通過(guò)代謝成短鏈的降解產(chǎn)物和結(jié)合物從體內(nèi)清除。98%以上的阿維A與血漿蛋白結(jié)合，其中主要為血漿白蛋白。

4、患者服用阿維A后，在血漿樣本中檢測(cè)出阿維A酯（體卡松）的存在（阿維A為阿維A酯的活性代謝產(chǎn)物），其原因可能與飲酒有關(guān)。在對(duì)健康志愿者進(jìn)行的雙向交叉研究中，受試者攝入酒精（1.4g/kg）3小時(shí)后，單劑口服100mg阿維A，在所有的10名受試者體內(nèi)均檢測(cè)到阿維A酯的存在，其峰濃度在22～105ng/ml之間（平均為55ng/ml）。受試者在未攝入酒精的情況下單劑口服阿維A，體內(nèi)阿維A酯的濃度則未達(dá)檢測(cè)水平，但是不能排除在無(wú)酒精作用下阿維A轉(zhuǎn)化為阿維A酯。阿維A酯的清除期較長(zhǎng)，當(dāng)阿維A酯用作主要治療藥物時(shí)，在中止治療2.9年后仍可在患者血中發(fā)現(xiàn)阿維A酯的存在。240名銀屑病患者在未嚴(yán)格限制酒精使用的情況下接受阿維A治療（5～60mg/天），其中有7.5%的患者血中檢測(cè)出阿維A酯（5～62ng/ml），有27%的患者體內(nèi)有極微量阿維A酯的存在，但濃度低于定量檢測(cè)限。

5、阿維A與食物同服，口服吸收最佳。

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（實(shí)習(xí)編輯：林炳揚(yáng)）